α和β阻滞剂、拮抗剂Alpha and beta blocking agents, antagonists

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

α和β阻滞剂属于化学药品中的肾上腺素能拮抗剂，主要包括非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）和兼具α1受体阻断作用的β受体阻滞剂（如卡维地洛、拉贝洛尔）。

来源与性状

• 来源：通过化学合成制备，部分药物（如卡维地洛）为第三代β受体阻滞剂，兼具α1受体拮抗作用。
• 性状：多为口服片剂或胶囊，如普萘洛尔为白色结晶粉末，卡维地洛为薄膜衣片。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：需医生处方使用，但无成瘾性或特殊管制要求。

临床价值

• 分类：首选药（F）或替代药（A）。
• 原因：
  • 首选药：用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭（如美托洛尔、比索洛尔）。
  • 替代药：用于心律失常、甲状腺功能亢进（如普萘洛尔）。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压：通过降低心输出量和外周血管阻力（卡维地洛兼具α1受体阻断作用）。
2. 心绞痛：减少心肌耗氧量（美托洛尔、比索洛尔）。
3. 慢性心力衰竭：改善心室重构（卡维地洛、美托洛尔）。
4. 心律失常：抑制窦房结和房室结传导（普萘洛尔、索他洛尔）。
5. 甲状腺功能亢进：控制心动过速（普萘洛尔）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：严重心动过缓、房室传导阻滞（尤其窦房结功能不全者）。
• 呼吸系统：支气管痉挛（禁用于哮喘患者）。
• 代谢系统：掩盖低血糖症状（1型糖尿病患者慎用非选择性β阻滞剂）。
• 中枢神经系统：疲劳、失眠、抑郁。
• 撤药综合征：长期使用后突然停药可诱发高血压危象、心绞痛恶化。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 严重心动过缓（静息心率＜50次/分）。
  • 二度及以上房室传导阻滞。
  • 支气管哮喘或未控制的慢性阻塞性肺病。
• 相对禁忌：
  • 外周血管疾病（可能加重症状）。
  • 胰岛素依赖型糖尿病（需密切监测血糖）。

注意事项

1. 剂量调整：肝肾功能不全者需减量（如卡维地洛在严重肝功能异常时每日剂量≤10mg）。
2. 停药方式：需逐步减量（至少2周），避免撤药反应。
3. 特殊人群：
   • 孕妇及哺乳期妇女慎用（可能影响胎儿心率）。
   • 老年患者需监测心率和血压。

参考文献

1. β受体阻滞剂的作用机制及临床应用（2023年）。
2. 普萘洛尔、卡维地洛等药物的药理学研究（2024年）。
3. 慢性心力衰竭治疗指南（2025年更新）。

提示：具体用药需结合个体病情，建议在心血管专科医生指导下制定治疗方案。