苄星青霉素Benzathine benzylpenicillin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β-内酰胺类抗生素，长效青霉素制剂）。
• 来源与性状
  苄星青霉素是青霉素G的二苄基乙二胺盐，通过化学合成制成。性状为白色结晶性粉末，水溶性低，肌内注射后缓慢释放青霉素G，维持长效抗菌作用。其长效特性源于溶解度低，可在注射部位形成储库，持续释放药物达2-4周。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：苄星青霉素属于普通抗生素，无成瘾性或滥用风险，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：作为长效青霉素制剂，是治疗早期梅毒（尤其是神经梅毒以外的病例）和预防风湿热复发的首选药物，具有明确的临床指南支持。

二、核心功效与临床应用

1. 梅毒治疗
   • 一期、二期梅毒及早期潜伏梅毒：单次肌注240万单位，必要时重复。
   • 妊娠期梅毒：推荐方案为每周1次，连续3周。
2. 链球菌感染控制
   • 预防风湿热复发：每3-4周肌注120万单位，长期使用以降低A组链球菌再感染风险。
   • 治疗链球菌性咽炎或扁桃体炎（替代方案）。
3. 其他适应症
   • 李斯特菌病（特定病例）、钩端螺旋体病的预防（有限使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：包括皮疹、荨麻疹，严重者可发生过敏性休克（需立即肾上腺素抢救）。
  2. 局部反应：注射部位疼痛、硬结或无菌性脓肿。
  3. 吉海反应（Jarisch-Herxheimer reaction）：常见于梅毒治疗初期，表现为发热、头痛、肌肉痛，需对症处理。

• 禁忌与风险

  1. 青霉素过敏史者禁用，使用前必须进行青霉素皮试。
  2. 不可静脉注射或皮下注射，仅限深部肌内注射（臀肌）。
  3. 肾功能不全者需调整剂量，避免药物蓄积。
  4. 妊娠期需权衡利弊，哺乳期慎用（可能引起婴儿肠道菌群紊乱）。

重要提示
苄星青霉素的血药浓度较低，不适用于严重感染或需要快速杀菌的情况（如败血症）。治疗梅毒时需结合血清学检测评估疗效，长期使用需监测肝肾功能。

医疗建议
具体用药方案需由医生根据患者感染类型、过敏史及生理状态综合制定，严禁自行用药。

参考文献

1. 《梅毒诊疗指南》（中华医学会感染病学分会，2023）
2. 《抗菌药物临床应用指导原则》（国家卫健委，2023版）
3. 注射用苄星青霉素药品说明书（中国药典2020版）
4. 世界卫生组织（WHO）青霉素类药物使用规范（2022年修订）