A new HIV antiretroviral shows promise as a long-acting, oral prophylactic agent, according to a new study by Izzat Raheem, Tracy Diamond and colleagues from Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, U.S., published in the open-access journal PLOS Biology.
HIV 暴露前预防（PrEP）是减少新发HIV感染的关键策略。目前常见的口服PrEP疗法需每日服药，虽具高防护效力但依赖严格用药依从性。现有长效PrEP疗法需医疗人员注射，存在实施限制。口服长效PrEP疗法可提升用药依从性，保障隐私权，减少社会歧视顾虑，并提高全球更多人群的治疗可及性。
默克公司研究人员通过先导化合物优化研究，开发出新型核苷酸逆转录酶易位抑制剂（NRTTI）。该类药物通过双重机制抑制病毒复制，包括阻断病毒DNA链延伸过程中的逆转录酶易位。
研究以已知NRTTI药物Islatravir为起点，采用多种药物化学策略优化分子结构，在体外和体内实验中验证药效。候选药物MK-8527在体外实验中展现强效抗病毒活性，动物药代动力学研究显示其适合开发为长效口服制剂。
当前正在进行的人体临床试验评估MK-8527作为每月口服一次药物的安全性和耐受性，试验对象为低感染风险志愿者。已有临床研究数据显示积极结果。
该研究成果已发表于《公共科学图书馆-生物学》（PLOS Biology），DOI：10.1371/journal.pbio.3003308。
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