唑来膦酸Zoledronic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（双膦酸盐类化合物）。
• 来源与性状
  唑来膦酸为人工合成的含氮双膦酸盐，性状为无色至微黄色澄明液体（注射液）或白色冻干粉末（注射用粉针剂）。其制备通过化学合成法，涉及(1-咪唑基)乙酸与磷酸、卤代磷化物的反应，最终形成具有高度骨亲和力的化合物。药代动力学显示，静脉注射后快速分布至骨骼，主要经肾脏缓慢代谢，半衰期长，可长期抑制骨吸收。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于常规管理的双膦酸盐类药物，无特殊管制要求，但需严格遵循肾功能监测等临床规范。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：广泛用于骨质疏松症、恶性肿瘤骨转移及高钙血症的一线治疗，显著降低骨折风险及骨相关事件发生率，疗效明确且使用便捷（每年一次静脉给药）。

二、核心功效与临床应用

1. 骨质疏松症

   • 绝经后女性及老年患者骨密度提升，减少椎体、髋部骨折风险。
   • 需联合钙剂（500mg/日）及维生素D（400U/日）补充。

2. 恶性肿瘤相关疾病

   • 治疗骨转移癌（如乳腺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤）引起的骨痛、病理性骨折及高钙血症。
   • 抑制破骨细胞活性，延缓骨破坏进展，常与放疗、化疗或激素治疗联用。

3. 其他适应症

   • Paget骨病、继发性骨质疏松（如糖皮质激素诱导）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：流感样症状（发热、乏力、肌痛，首次给药后24-72小时高发）、胃肠道反应（恶心、呕吐）、低钙血症。
  2. 严重：急性肾损伤（尤其剂量＞4mg或输注时间＜15分钟）、颌骨坏死（长期使用或合并拔牙史）、心房颤动（罕见）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重肾功能不全（血肌酐＞3mg/dL或肌酐清除率＜35mL/min）、妊娠、对双膦酸盐过敏。
  2. 相对禁忌：活动性上消化道疾病、低钙血症未纠正、瘫痪（因骨代谢异常风险）。

• 临床监测与干预

  1. 用药前评估肾功能及血钙、磷、镁水平，必要时补充电解质。
  2. 输注时间需≥15分钟，避免快速给药加重肾损伤。
  3. 治疗期间定期监测骨密度、肾功能及口腔健康状况（预防颌骨坏死）。

医疗建议强调：具体用药方案需由医生根据患者骨代谢状态、肾功能及肿瘤病情综合制定，不可自行调整剂量或停药。