维生素A衍生物及其他抗痤疮制剂Vitamin A derivative and other anti-acne preparations for systemic use
子码范围XM98J9 - XM9FP6
核心定义
详细定义与分类
维生素A衍生物及其他抗痤疮制剂（Vitamin A derivative and other anti-acne preparations for systemic use）是一类通过调节表皮细胞分化、抑制皮脂分泌及减少炎症反应治疗痤疮的系统性用药。其分类如下：
- 维生素A衍生物（Retinoids）
- 第一代：如全反式维A酸（Tretinoin）、异维A酸（Isotretinoin），直接结合视黄酸受体（RAR/RXR）。
- 第二代：如阿维A酸（Acitretin），选择性作用于RARγ受体。
- 第三代：如芳香维A酸乙酯（Tazarotene），靶向性更强，减少副作用。
- 其他抗痤疮制剂
- 5-α还原酶抑制剂：如非那雄胺（Finasteride），减少二氢睾酮合成。
- 抗生素：如多西环素（Doxycycline）、米诺环素（Minocycline），通过抗炎作用抑制痤疮丙酸杆菌。
- 过氧化苯甲酰（Benzoyl Peroxide）：局部使用，释放自由基杀灭细菌并角质调节。
作用机制
- 维生素A衍生物：
通过激活核受体RAR/RXR，调控角质形成细胞分化基因表达，抑制毛囊角化异常，减少粉刺形成；同时抑制皮脂腺增生及炎症因子释放（如IL-6、TNF-α）。 - 5-α还原酶抑制剂：
抑制睾酮转化为二氢睾酮（DHT），降低皮脂分泌。 - 抗生素：
抑制细菌蛋白合成（如四环素类）或破坏细胞膜（如过氧化苯甲酰），减少炎症介质释放。
限制信息
该类别药物均为处方药（Rx），非国际/国内管制药物（非麻醉、非精神类），但需严格监管以下风险：
- 致畸性：异维A酸等维A酸类药物可导致胎儿颅面部畸形、心脏缺陷，需配合妊娠警示计划（iPLEDGE）。
- 肝毒性：长期使用需监测转氨酶水平。
- 高脂血症：部分患者出现甘油三酯显著升高。
临床信息
- 适应症：
- 中重度结节性痤疮（局部治疗无效者）。
- 角化异常性疾病（如鱼鳞病、毛周角化症）。
- 预防痤疮复发（如异维A酸维持治疗）。
- 使用规范：
- 异维A酸需餐后服用以增加生物利用度，并定期监测血脂及肝功能。
- 联合疗法：维A酸+抗生素（减少耐药性）或过氧化苯甲酰（增强杀菌效果）。
- 禁忌症：
- 妊娠期及哺乳期绝对禁用维A酸类药物。
- 对成分过敏者禁用。
参考文献
- Brunton, L.L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill.
- Thiboutot, D., et al. (2022). "New Insights into the Management of Acne: An Update for Clinicians." Canadian Medical Association Journal, 194(15), E535-E543.
- Zaenglein, A.L., et al. (2023). "Clinical Practice Guideline for the Management of Acne Vulgaris in Pediatrics and Adolescents." Pediatrics, 151(3), e2022057271.