伐地昔布Valdecoxib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性环氧化酶-2抑制剂类非甾体抗炎药）。
• 来源与性状
  伐地昔布（Valdecoxib）是一种合成的有机化合物，化学名为4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)苯磺酰胺，分子式C₁₆H₁₄N₂O₃S，分子量314.36。其外观为白色至类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂如DMSO。作为帕瑞昔布钠的前体药物，伐地昔布通过静脉或肌肉注射后在体内迅速转化为活性代谢物发挥作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于需严格监控心血管风险的COX-2抑制剂，需凭医师处方使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）。因临床研究显示其显著增加心血管事件（如心肌梗死、卒中）及皮肤严重过敏反应风险，伐地昔布已于2005年全球范围内撤市，不再作为常规治疗药物。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  选择性抑制环氧化酶-2（COX-2），减少炎症部位前列腺素合成，发挥抗炎、镇痛及解热作用，对COX-1的抑制作用较弱，理论上可降低胃肠道副作用风险（但实际应用中未能证实优势）。
• 既往适应症
  短期术后镇痛：用于成人术后中重度疼痛的短期治疗（通常不超过3天）。
  关节炎相关疼痛：曾用于骨关节炎、类风湿关节炎的疼痛管理，但因其安全性问题已被替代药物取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管系统：增加心肌梗死、卒中、血栓事件及高血压风险，尤其长期使用或存在心血管基础疾病者。
  • 皮肤反应：包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等致命性皮肤过敏反应。
  • 胃肠道：虽COX-2选择性高，仍可能引发消化道溃疡或出血。
  • 肾功能损害：可导致水钠潴留、急性肾功能衰竭。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对磺胺类药物过敏者、活动性消化道溃疡、严重心功能不全、冠状动脉搭桥术后镇痛、妊娠晚期。
  • 相对禁忌：高血压控制不佳、慢性肾病、老年患者及有心血管病史者。
  • 警示：治疗期间需监测血压、肾功能及心血管症状，出现胸痛、呼吸困难或皮疹需立即停药。

参考文献

1. COX-2抑制剂类药物安全性评估及伐地昔布撤市公告（FDA，2005）。
2. 帕瑞昔布钠的药理学与临床应用指南（《临床麻醉学杂志》，2023）。
3. 非甾体抗炎药心血管风险Meta分析（《柳叶刀》，2004）。
4. 伐地昔布化学与药代动力学研究（《药物化学学报》，2025）。

特别提示：伐地昔布因严重安全性问题已退市，临床仅限研究用途。任何疼痛治疗需在医师指导下选择安全性更优的替代方案。