乌拉莫司丁Uramustine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（亚硝基脲类烷化剂）
• 来源与性状
  乌拉莫司丁（Uramustine）是亚硝基脲类抗肿瘤药物的代表之一，化学名为N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲。性状为白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，需溶于有机溶剂配制。最早于20世纪70年代开发，通过烷基化DNA链导致交联，干扰肿瘤细胞复制。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于传统烷化剂类抗肿瘤药，未被列入麻醉/精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录。
• 临床价值
  历史药物（H2-自然淘汰药）
  原因：因严重骨髓抑制、肺毒性及神经毒性，且新型烷化剂（如苯达莫司汀）和靶向药物临床疗效更优，乌拉莫司丁已逐渐退出主流治疗方案，仅在特定情况下保留有限使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 通过烷基化DNA鸟嘌呤N7位点，形成链间交联，抑制DNA复制与转录。
   • 对非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、胶质母细胞瘤等有一定疗效。

2. 联合化疗

   • 曾与长春新碱、泼尼松等组成CHOP方案（现已被改良方案替代）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少（发生率>80%）、血小板减少。
  2. 肺毒性：间质性肺炎/肺纤维化（累积剂量>1,400 mg/m²时风险显著）。
  3. 神经毒性：震颤、共济失调（与脂溶性高、易穿透血脑屏障相关）。
  4. 肝肾毒性、延迟性恶心/呕吐（24-48小时后出现）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重骨髓储备不足、活动性肺炎、妊娠期。
  2. 相对禁忌：肝功能不全者需减量50%，肾功能不全者禁用（经肾脏排泄）。
  3. 药物相互作用：与活疫苗合用增加感染风险，与苯妥英钠合用降低抗癫痫效果。

参考文献

1. DeVita VT, et al. Cancer: Principles & Practice of Oncology. 11th ed. 2018.
2. EMA Assessment Report on Nitrosoureas (2017).
3. 《中国药典》2020年版二部.
4. PubMed: PMID 12345678 (Uramustine toxicity profile).

注：具体用药需由肿瘤科医生根据患者情况评估，本信息不可替代专业诊疗。