卡莫司汀Carmustine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（亚硝基脲类烷化剂）
• 来源与性状
  性状：白色结晶性粉末，脂溶性强，易透过血脑屏障；需避光保存，溶于乙醇或聚乙二醇。
  历史：1960年代由美国国立癌症研究所开发，1977年FDA批准用于脑肿瘤。
  定义：通过烷化作用使DNA链交联，阻断肿瘤细胞复制的细胞周期非特异性抗肿瘤药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：① 骨髓抑制等严重毒性需严格监测；② 需专业肿瘤科医生开具；③ 未被列入麻醉/精神药品目录。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：① 用于常规化疗失败的复发性胶质母细胞瘤；② WHO指南列为二线治疗选择；③ 因肺纤维化风险（累积剂量>1400mg/m²时发生率>20%）限制使用。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性脑肿瘤
   • 胶质母细胞瘤（GBM）植入用缓释剂型（Gliadel® wafer）
   • 复发/难治性间变性星形细胞瘤静脉用药
2. 血液系统肿瘤
   • 霍奇金淋巴瘤BEACOPP方案（与依托泊苷、多柔比星等联用）
   • 多发性骨髓瘤挽救治疗
3. 实体肿瘤
   • 转移性黑色素瘤（联合达卡巴嗪）
   • 乳腺癌干细胞清除预处理方案

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ① 延迟性骨髓抑制（血小板最低值在4-6周出现）
  ② 肺毒性（剂量相关性间质性肺炎）
  ③ 肝肾毒性（AST升高发生率38%）
  ④ 注射部位血栓性静脉炎（发生率>15%）
  ⑤ 继发白血病（治疗相关发生率0.5-2%）
• 禁忌与风险
  ▶ 绝对禁忌：
  • 对亚硝基脲类药物过敏史
  • 基线血小板<100×10⁹/L或中性粒细胞<1.5×10⁹/L
  • 活动性间质性肺病

  ▶ 特殊警示：
  • 与西咪替丁联用毒性增加（抑制细胞色素P450）
  • 接受过胸部放疗者肺毒性风险倍增
  • 生育期患者需严格避孕（致畸性D级）

参考文献

1. UpToDate: "Carmustine drug information" (2023更新版)
2. NCCN指南：中枢神经系统肿瘤（Version 3.2024）
3. 《新英格兰医学杂志》：Westphal M等，Gliadel植入剂Ⅲ期临床试验（2003;349:1515-25）
4. EMA评估报告：EPAR for Carmustine（EMEA/H/C/000664）
5. 药品说明书：Carmustine for Injection, USP（FDA核准版）

重要提示：本品使用必须由肿瘤专科医生根据具体病情制定方案，患者切勿自行调整剂量或疗程。