筒箭毒碱Tubocurarine
编码XM7139
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
筒箭毒碱属于天然药品中的生物碱类,来源于防己科植物,其化学结构为双苄基异喹啉型生物碱。
来源与性状
筒箭毒碱最早从南美洲防己科植物中提取,1879年首次被纯化。其无水物熔点为274~275℃,含5分子结晶水的水合物在270℃分解,比旋光度为[α]+190°(水溶液)。该物质易溶于水、甲醇和乙醇,难溶于吡啶、氯仿、苯和丙酮。
管理级别
筒箭毒碱属于管制处方药(Rx-C1)中的麻醉药品。因其具有显著的神经肌肉阻断作用和高剂量下呼吸抑制风险,需严格管控使用。
临床价值
分类为历史药物(H2),属于自然淘汰药。尽管曾广泛用于麻醉辅助,但因副作用较多且新型肌松药(如罗库溴铵、顺式阿曲库铵)安全性更高,目前已较少使用。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 骨骼肌松弛:通过竞争性阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体,抑制乙酰胆碱传递,导致肌肉松弛。
- 辅助麻醉:主要用于胸腹部手术及气管插管,以提供术中肌肉松弛条件。
临床应用
- 外科手术中辅助全身麻醉,减少肌肉张力。
- 电休克治疗时控制肌肉强直反应。
- 诊断重症肌无力的辅助药物(低剂量)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 呼吸肌麻痹:高剂量可抑制膈肌活动,导致呼吸停止。
- 组胺释放:引发支气管痉挛、低血压、皮疹及唾液分泌增加。
- 神经节阻滞:引起血压下降及心率变化。
- 自主神经抑制:部分阻断肾上腺髓质分泌,加重低血压。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:重症肌无力、支气管哮喘、严重休克患者。
- 相对禁忌:肾功能不全者(因部分经肾代谢)。
注意事项
- 需在具备呼吸支持条件的医疗环境中使用,备好急救设备(如气管插管、人工通气装置)。
- 麻醉期间需密切监测血压、心率和血氧饱和度。
- 与吸入性麻醉药(如乙醚)或氨基糖苷类抗生素联用时,可能增强肌松效应,需调整剂量。
- 过量时可用抗胆碱酯酶药(如新斯的明)拮抗,但需谨慎避免胆碱能危象。
参考文献
(整合自药理学文献、临床用药指南及药物化学资料)