阿曲库铵Atracurium

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苄基异喹啉类非去极化型神经肌肉接头阻断剂）。
• 来源与性状
  阿曲库铵为人工合成的双季铵酯类化合物，呈白色疏松块状物或粉末，化学式为C₅₃H₇₂N₂O₁₂，CAS号64228-79-1。其结构含10种异构体，代谢产物为劳丹碱（无显著临床毒性）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为手术麻醉辅助用药，需严格遵循临床规范，但无特殊管制要求（如麻醉或精神药品类别）。
• 临床价值
  首选药（F）。作为中效非去极化肌松剂，起效快（1-3分钟）、代谢不依赖肝肾，适用于全身麻醉诱导及维持，尤其对肝肾功能异常或心血管手术患者具有显著优势。

二、核心功效与临床应用

1. 骨骼肌松弛：
   • 用于全身麻醉期间维持骨骼肌松弛，便于气管插管及外科操作。
   • 推荐插管剂量0.5mg/kg（2倍ED₉₅），维持剂量0.1mg/kg或输注10-20μg/(kg·min)。
2. 适应症扩展：
   • 潜在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的探索性应用，通过阻断Tau蛋白相关信号通路可能改善症状，但需进一步临床验证。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 剂量＞0.5mg/kg时可能引发组胺释放，表现为皮肤潮红（30%-50%）、短暂低血压（10%-20%）及支气管痉挛（罕见）。
  • 代谢产物劳丹碱在高剂量动物模型中可致癫痫，但人类临床剂量未见相关风险。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对苄基异喹啉类过敏者、重症肌无力患者。
  • 慎用人群：电解质紊乱（低钾、低镁）、严重心血管疾病患者需减量。
  • 特殊注意：
  • 避免与强氧化剂、其他肌松剂（如泮库溴铵）联用，可能增强神经肌肉阻滞效应。
  • 长期输注需监测神经肌肉功能，防止术后残余肌松效应。

四、药代动力学与相互作用

• 代谢途径：
  通过霍夫曼消除（pH/温度依赖性化学降解）和非特异性酯酶水解代谢，半衰期约20分钟，代谢不受肝肾功能影响。
• 排泄：92%经胆汁和尿液排出，无活性代谢物蓄积。
• 药物相互作用：
  • 氨基糖苷类抗生素、镁剂可增强肌松效果。
  • 抗胆碱酯酶药（如新斯的明）可逆转其作用。

（注：以上信息整合自药理学研究、临床试验及药品说明书，临床应用需严格遵循医嘱并个体化评估。）