三甲曲沙Trimetrexate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗叶酸类抗代谢药物）
• 来源与性状
  三甲曲沙为人工合成的脂溶性甲氨蝶呤衍生物，通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）阻断叶酸代谢途径。其化学结构改良增强了细胞穿透性，适用于免疫缺陷患者的机遇性感染治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因属于需严格医疗监管的抗感染药物，但无成瘾性或滥用风险。
• 临床价值
  替代药（A），主要用于对复方磺胺甲噁唑（TMP-SMX）过敏或治疗失败的肺孢子菌肺炎（PCP）患者，尤其是艾滋病合并PCP的二线治疗方案。

二、核心功效与临床应用

• 抗肺孢子菌肺炎：通过干扰病原体叶酸代谢，抑制肺孢子菌增殖。
• 联合亚叶酸保护：需同步给予亚叶酸（甲酰四氢叶酸）以减轻宿主细胞毒性，选择性作用于病原体。
• 适应症扩展：曾探索用于弓形虫病、卡波西肉瘤等免疫缺陷相关感染，但临床证据有限。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 骨髓抑制：中性粒细胞减少、血小板减少（发生率约30%）。
  • 肝毒性：转氨酶升高，偶见重度肝损伤。
  • 胃肠道反应：黏膜炎、恶心、腹泻。
  • 皮疹及发热：超敏反应表现。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠期（致畸风险）。
  • 相对禁忌：叶酸缺乏状态、同时使用其他骨髓抑制药物。
  • 特殊警示：必须严格监测血常规及肝功能，亚叶酸解救需持续至末次给药后72小时。

特别说明：本药物需在感染病专科医师指导下使用，治疗方案需根据患者免疫状态个体化调整。具体用药请以最新临床指南及药品说明书为准，务必遵医嘱规范治疗。