舒拉明钠Suramin sodium

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（多磺酸萘胺衍生物）
• 来源与性状
  舒拉明钠是1916年德国科学家合成的多磺酸萘胺化合物，性状为白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水，pH值呈中性。早期用于治疗锥虫病，后被证实对盘尾丝虫微丝蚴有效。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于抗寄生虫药物，需专业医师处方使用，但未被列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  R（挽救药）
  原因：是非洲锥虫病（昏睡病）晚期中枢神经系统感染阶段的唯一有效药物，对盘尾丝虫病（河盲症）的微丝蚴清除具有关键作用。

二、核心功效与临床应用

1. 非洲锥虫病（Trypanosoma brucei rhodesiense感染）
   通过不可逆抑制锥虫线粒体酶系（如磷酸甘油激酶），阻断寄生虫能量代谢。对血液期和中枢神经系统期均有效，需静脉滴注。
2. 盘尾丝虫病（Onchocerca volvulus感染）
   选择性杀灭微丝蚴，通过抑制寄生虫硫氧还蛋白还原酶系统发挥作用。与伊维菌素联用可增强疗效。

3. 实验性应用

   • 抗病毒：抑制HIV逆转录酶（体外研究）
   • 抗肿瘤：阻断生长因子受体信号通路（临床试验阶段）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性：首次给药发热（30%）、瘙痒（25%）、蛋白尿（15%）
  • 慢性：周围神经病变（8%）、肾上腺皮质功能抑制（5%）、角膜混浊（罕见）
  • 致死性风险：过敏性休克（0.2%）、急性肾衰竭（血肌酐>3mg/dL时禁用）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肾功能不全（GFR<30mL/min）、卟啉症病史
  • 相对禁忌：妊娠期（FDA-C类）、哺乳期、老年患者（需减量25%）
  • 药物相互作用：增强氨基糖苷类药物的肾毒性，降低华法林抗凝效果

参考文献

1. WHO Technical Report Series 984 (2013) 非洲锥虫病治疗指南
2. J Infect Dis. 2016;214(12):1859-1867 舒拉明钠作用机制研究
3. Clin Pharmacol Ther. 2020;107(3):634-641 药代动力学与剂量调整
4. Br J Clin Pharmacol. 2019;85(7):1518-1526 不良反应系统评价