替诺昔康Tenoxicam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非甾体抗炎药，NSAID），属昔康类（oxicam derivatives）。
• 来源与性状
  替诺昔康是人工合成的昔康类衍生物，化学名称为4-羟基-2-甲基-N-(吡啶-2-基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂。最早于1980年代由Roche公司研发。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通NSAID类药物，无麻醉或精神活性成分，未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：与同类药物（如美洛昔康、吡罗昔康）相比，临床使用频率较低，多用于对传统NSAID不耐受患者的替代选择。在部分欧洲和亚洲国家仍有使用，但未被WHO基本药物目录收录。

二、核心功效与临床应用

1. 抗炎镇痛
   • 抑制环氧化酶（COX）-2活性，减少前列腺素合成。
   • 用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的疼痛缓解。
2. 解热作用
   • 通过下丘脑体温调节中枢发挥退热效果（弱于其他NSAID）。
3. 痛风急性期
   • 短期控制痛风性关节炎的炎症反应（非首选药物）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：胃肠道反应（恶心、腹痛）、头痛、眩晕
• 严重：消化道溃疡/出血（发生率约1.2%）、肾功能损害（尤其脱水患者）
• 罕见：Stevens-Johnson综合征、粒细胞缺乏症

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 活动性消化道溃疡
  • 严重肝肾功能不全（CrCl <30 mL/min）
  • NSAID过敏史或阿司匹林诱发哮喘
• 相对禁忌：
  • 心血管疾病（可能增加血栓风险）
  • 老年患者（需减量至10 mg/日）
• 药物相互作用：
  • 增强华法林的抗凝效果（血浆蛋白结合率>99%）
  • 锂盐血药浓度升高风险

参考文献

1. Rainsford KD. Tenoxicam: A novel non-steroidal anti-inflammatory drug. Inflammopharmacology. 1995;3(2):131-152.
2. EMA Assessment Report: Tenoxicam (2018). EMA/CHMP/231256/2017.
3. Kato M, et al. Comparative efficacy of tenoxicam versus diclofenac in rheumatoid arthritis. Clin Drug Investig. 1996;11(5):293-300.
4. 《中国非甾体抗炎药临床使用指南》（2021版）