磺胺类药物,与其它抗菌药的复方Sulfonamides, combinations with other antibacterials
编码XM5CX9
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(人工合成的抗菌药复方制剂)
来源与性状
磺胺类药物以对氨基苯磺酰胺为基本结构母核(含芳氨基和磺酰胺基),属于酸碱两性化合物。典型复方制剂如磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)按5:1配伍,形成复方新诺明。此类复方通过协同作用增强抗菌效果,制剂通常为白色或类白色结晶性粉末,口服易吸收。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因不含麻醉、精神类成分,但需凭医师处方使用。
临床价值
分类:首选药(F)或替代药(A)
原因:复方新诺明等制剂对革兰氏阳性菌、阴性菌及部分原虫具有广谱抗菌活性,尤其对卡氏肺孢子菌肺炎、尿路感染等仍具临床价值。但因耐药性增加和不良反应风险,部分场景已被其他抗菌药替代。
二、核心功效与临床应用
- 呼吸道感染:治疗慢性支气管炎急性发作、中耳炎等
- 泌尿系统感染:大肠杆菌引起的膀胱炎、肾盂肾炎
- 肠道感染:志贺菌属导致的细菌性痢疾
- 特殊感染:卡氏肺孢子菌肺炎(免疫功能低下患者)
- 预防应用:风湿热复发预防(已逐步被青霉素替代)
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应:皮疹(5%-10%)、血管神经性水肿(罕见但严重)
- 血液系统:粒细胞减少、溶血性贫血(G6PD缺乏者风险高)
- 泌尿系统:结晶尿、血尿(尤其在酸性尿液中)
- 肝肾功能损伤:转氨酶升高、血肌酐上升
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对磺胺类药物过敏史、妊娠晚期、新生儿及2月龄以下婴儿
- 相对禁忌:
- 严重肝肾疾病患者(需调整剂量)
- 叶酸代谢障碍者(甲氧苄啶影响叶酸还原)
- 甲状腺功能异常(磺胺类可能干扰碘代谢)
- 药物相互作用:
- 增强华法林等抗凝药作用(竞争血浆蛋白结合)
- 与甲氨蝶呤联用增加骨髓抑制风险
参考文献
- 磺胺类药物通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,阻断细菌叶酸合成
- 甲氧苄啶选择性抑制二氢叶酸还原酶,两者协同使叶酸代谢受双重阻断
- 用药期间需每日饮水≥2000ml,碱化尿液(pH>7.0)以预防结晶尿
- 治疗周期超过1周者需监测血常规及肝肾功能
- 磺胺甲噁唑半衰期约10小时,需根据肾功能调整给药间隔
特别提示:具体用药方案需经临床评估,存在地区性耐药差异时建议进行药敏试验。