磺胺异噁唑Sulfisoxazole

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成磺胺类抗生素）

来源与性状

• 化学结构：N1-异噁唑基磺胺（C11H13N3O3S），含磺胺母核与异噁唑取代基。
• 物理性质：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。
• 历史背景：1942年由美国合成，属短效磺胺类药物，曾广泛用于革兰氏阳性/阴性菌感染。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：无成瘾性、无精神活性或毒性管制属性，按《处方药管理办法》管理。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：因耐药性增强（如>50%大肠杆菌耐药）、不良反应风险（过敏、结晶尿）及新型抗生素（如β-内酰胺类、氟喹诺酮类）替代，2010年后逐步退出主流临床。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱：

   • 敏感菌：化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌（部分菌株）、大肠杆菌（仅敏感株）。
   • 无效菌：铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药葡萄球菌。

2. 适应症（现有限使用）：

   • 尿路感染：仅用于敏感菌引起的单纯性膀胱炎（如产酶大肠杆菌）。
   • 中耳炎：联合磺胺增效剂（TMP）用于青霉素过敏儿童。
   • 诺卡菌病：二线治疗药物（需联合阿米卡星）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 过敏反应：
   • 皮疹（发生率5-8%）、Stevens-Johnson综合征（0.1-0.5%）。
2. 血液系统：
   • 粒细胞缺乏症（0.3%）、溶血性贫血（G6PD缺乏者风险↑30倍）。
3. 肾毒性：
   • 结晶尿（pH<6时风险高，需碱化尿液+足量饮水）。
4. 肝毒性：
   • 胆汁淤积性黄疸（罕见，与磺胺基团肝内代谢相关）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 磺胺类药物过敏史、妊娠晚期（致新生儿核黄疸风险）。
2. 相对禁忌：
   • 严重肝肾功能不全（CrCl<30 mL/min需减量50%）、G6PD缺乏症。
3. 药物相互作用：
   • 增强华法林效果（竞争血浆蛋白结合）、降低避孕药效（诱导肝酶CYP2C9）。

参考文献

1. 抗菌谱与耐药性：
   • Bush K, et al. (2011). "Sulfonamide resistance: mechanisms and trends." J Antimicrob Chemother. PMID: 21482556.
2. 临床指南：
   • IDSA Guidelines (2019). "Uncomplicated Urinary Tract Infection." Clin Infect Dis. DOI: 10.1093/cid/ciz1091.
3. 不良反应：
   • Sulfisoxazole FDA Label (2020). "Adverse Reactions Section." Access Data FDA.
4. 妊娠风险：
   • Briggs GG, et al. (2017). "Drugs in Pregnancy and Lactation." 11th Ed. Wolters Kluwer.

重要提示：具体用药需经医生评估个体风险收益比，禁止自行用药。