磺胺甲二唑Sulfamethizole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类抗菌药）

• 来源与性状

  • 来源：磺胺甲二唑为人工合成的磺胺类衍生物，化学名称为4-氨基-N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)苯磺酰胺。
  • 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。
  • 历史：1953年首次上市，曾用于治疗泌尿道感染，因耐药性及副作用问题逐渐退出临床。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：属于普通抗菌药，未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴。

• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）

  • 原因：因细菌耐药性增加、新型抗生素替代及安全性问题（如过敏反应），目前已撤市或无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 抗菌机制：抑制细菌二氢叶酸合成酶（DHPS），阻断叶酸合成，干扰DNA复制。
• 适应症：
  • 曾用于敏感菌引起的泌尿道感染（如大肠杆菌、变形杆菌）。
  • 现因耐药性及替代药物出现，临床已基本停用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 过敏反应（皮疹、发热、Stevens-Johnson综合征）。
  • 胃肠道反应（恶心、呕吐）。
  • 血液系统毒性（粒细胞减少、溶血性贫血）。
  • 肝肾损伤（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 对磺胺类药物过敏者禁用。
  • 妊娠晚期、哺乳期及G6PD缺乏症患者慎用。
  • 与甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂联用增加毒性风险。

参考文献

1. European Pharmacopoeia 10.8: Sulfamethizole Monograph.
2. Synapse Database: Sulfamethizole Drug Profile.
3. 药智数据：磺胺甲二唑药典标准（EP10.8）。
4. 丁香通：PABA抑制剂(Sulfamethizole)说明书（上海西格生物科技有限公司）。

注意：该药物已撤市，临床应用受限，建议选择新型抗菌药（如喹诺酮类、第三代头孢菌素）替代。