选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药Antidepressant selective serotonin reuptake inhibitor

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）是一类通过抑制神经元突触前膜对5-羟色胺（5-HT）的再摄取、增强中枢神经系统5-HT能神经递质活性的抗抑郁药。其代表药物包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰。这类药物多为口服片剂或胶囊，具有明确化学结构，如氟西汀的化学名为N-甲基-3-苯基-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]丙胺盐酸盐。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因SSRIs需医生处方使用，但无成瘾性或滥用风险，故不属于管制类药物。

临床价值
首选药（F）。作为抑郁症的一线治疗药物，SSRIs疗效确切，耐受性优于传统三环类抗抑郁药，且对焦虑障碍、强迫症等共病具有广泛适用性。

二、核心功效与临床应用

1. 抑郁症：适用于轻至重度抑郁发作，尤其对伴焦虑症状者效果显著。
2. 焦虑障碍：包括广泛性焦虑症、社交焦虑症、惊恐障碍（帕罗西汀为FDA批准适应症）。
3. 强迫症（OCD）：氟西汀、舍曲林和氟伏沙明为常用选择。
4. 创伤后应激障碍（PTSD）：舍曲林为首选。
5. 神经性贪食症：氟西汀是唯一获FDA批准用于此症的SSRI。
6. 经前烦躁症（PMDD）：氟西汀和舍曲林可改善情绪波动及躯体症状。

药物特性差异

• 氟西汀：半衰期长（2-3天），激活特性明显，适用于精力不足患者。
• 帕罗西汀：抗胆碱能作用强，镇静效果显著，适合伴失眠的抑郁患者。
• 舍曲林：多巴胺再摄取抑制较弱，起效快（约7天），女性患者应答率更高。
• 氟伏沙明：强效结合σ1受体，对伴自杀风险或精神病性症状的抑郁有效。
• 艾司西酞普兰：高选择性5-HT再摄取抑制，QT间期延长风险低，老年患者耐受性好。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心（20-30%）、失眠（10-15%）、性功能障碍（30-40%）、头痛、口干。
• 特殊反应：帕罗西汀可能引发撤药综合征（突然停药后头晕、感觉异常）；西酞普兰高剂量（＞40mg/日）增加QT间期延长风险。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对SSRIs过敏者；
   • 与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用（需至少14天洗脱期）。
2. 相对禁忌：
   • 双相情感障碍未稳定期（可能诱发躁狂）；
   • 严重肝肾功能不全者需调整剂量；
   • 妊娠期（帕罗西汀有致畸风险，孕早期禁用）。

特殊人群

• 儿童青少年：需警惕激活效应（如攻击行为、自杀意念），舍曲林和氟伏沙明相对安全。
• 老年人：起始剂量减半（如艾司西酞普兰5mg/日），监测低钠血症风险。

参考文献
基于《中国抑郁障碍防治指南》《美国精神病学协会（APA）抑郁症治疗指南》及多中心随机对照试验数据，结合药代动力学研究和药物说明书内容整合。