阿拉丙酯Alaproclate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药）
• 来源与性状
  • 化学名：2-(4-氯苯基)-1,1-二甲基乙基丙氨酸酯盐酸盐
  • 分子式：C₁₃H₁₈ClNO₂
  • 性状：白色结晶性粉末，溶于水，熔点未明确记录。
  • 历史：1970年代由瑞典药企开发，因临床效果有限未广泛上市，主要作为早期SSRI类药物的研究工具。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：未列入中国麻醉药品、精神药品或医疗毒性药品目录，仅需处方即可使用。

• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）

  • 原因：早期临床试验显示其对5-羟色胺再摄取的抑制作用，但因疗效不显著及新型SSRI（如氟西汀、舍曲林）的上市，逐渐退出临床研究。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  选择性抑制5-羟色胺（5-HT）再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，发挥抗抑郁作用。

• 临床试验

  • 阿尔茨海默病相关研究：1983年一项研究（Bergman et al.）显示其对12例阿尔茨海默病患者情绪功能有轻微改善，但对认知无显著影响。
  • 抗抑郁潜力：早期动物实验证实其SSRI特性，但未通过III期临床验证。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：抑制血小板5-HT摄取，可能增加出血风险。
  • 神经系统：头痛、失眠。
  • 代谢影响：降低血液5-HT浓度（通过抑制血小板摄取）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对丙氨酸衍生物过敏者、严重肝肾功能不全者。
  • 相对禁忌：与抗凝药（如华法林）联用需谨慎，可能加重出血倾向。

参考文献

1. Bergman I, et al. Alaproclate: A pharmacokinetic and biochemical study in patients with dementia of Alzheimer type. Psychopharmacology (1983).
2. ChemicalBook. 阿拉普氯酯化学性质. 链接
3. DrugFuture. Alaproclate物质信息. 链接