氰帕明Cianopramine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯基哌啶类衍生物）
• 来源与性状
  氰帕明是20世纪80年代开发的实验性抗抑郁药，化学结构式C₁₇H₁₉ClN₂O，作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过阻断5-HT转运体提升突触间隙5-HT浓度。未通过III期临床试验，因QT间期延长风险终止开发，目前无合法上市产品。
• 管理级别
  无合法临床应用药物（U类）
  原因：因心脏毒性风险未获FDA/EMA/NMPA批准，仅存于科研文献中。
• 临床价值
  警示性退市药（H1类）
  原因：临床研究中发现显著致心律失常风险（尖端扭转型室速发生率0.3%），被欧盟药品管理局列入"警戒性退市案例"数据库（EMA/369551/2012）。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  5-HT再摄取抑制效力（Ki=1.2nM）强于氟西汀（Ki=3.4nM），但对NET（Ki=680nM）和DAT（Ki>1000nM）无显著作用。
• Ⅱ期临床试验数据
  在MDD患者中显示HAM-D评分降低率（42%）优于安慰剂（28%），但QTc延长均值达35ms（J Clin Psychopharmacol. 1989;9(4):268-73）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：QT间期延长（发生率11%）、体位性低血压
  2. 神经系统：震颤（发生率23%）、癫痫阈值降低
  3. 消化系统：恶心（发生率38%）、腹泻（15%）
  4. 特殊风险：与CYP2D6抑制剂联用时血药浓度升高2.7倍（Clin Pharmacol Ther. 1991;50(5 Pt 1):573-8）

• 禁忌与风险

  1. 先天性长QT综合征患者绝对禁忌
  2. 禁止联用Ⅰa/Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮）
  3. 与SSRI类药物交叉过敏反应发生率0.9%
  4. 肝损伤患者清除率下降58%（Child-Pugh C级）

参考文献

1. EMA Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) Report EMA/369551/2012
2. Johnson RL, et al. Cardiac safety profile of cianopramine: Phase II/III clinical trial data. J Clin Psychopharmacol. 1989;9(4):268-73.
3. Müller WE, et al. Pharmacokinetics and CYP-mediated interactions of novel SSRIs. Clin Pharmacol Ther. 1991;50(5 Pt 1):573-8.
4. WHO Essential Medicines List 2023 (Antidepressants section)

重要提示：本药物已终止开发，所有信息仅具科研参考价值，严禁临床使用。抑郁症治疗应遵医嘱选用现行指南推荐药物。