西格列汀Sitagliptin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（二肽基肽酶4抑制剂，DPP-4抑制剂）
• 来源与性状
  西格列汀是一种人工合成的口服降糖药物，通常以磷酸盐形式制成薄膜包衣片。其通过选择性抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，延长内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的作用时间，从而调节血糖。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为常规降糖药物，其不具有成瘾性或特殊毒性，需凭医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，或与其他降糖药（如胰岛素、磺脲类）联合使用。因其低血糖风险较小，尤其适用于老年或合并心血管疾病的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 降糖作用：

   • 通过抑制DPP-4酶，提高活性GLP-1水平，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素释放，减少肝糖输出。
   • 降低餐后和空腹血糖，糖化血红蛋白（HbA1c）平均下降0.6%-0.8%。

2. 临床应用：

   • 单药治疗：适用于二甲双胍不耐受或存在禁忌的2型糖尿病患者。
   • 联合治疗：
     • 与二甲双胍联用（如西格列汀二甲双胍复方制剂），用于二甲双胍单药控制不佳者。
     • 与胰岛素联用，减少胰岛素剂量及低血糖风险。
   • 特殊人群：可用于轻中度肾功能不全患者（需剂量调整）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 常见：鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛。
  • 罕见：急性胰腺炎（需警惕持续性腹痛）、关节痛、超敏反应（如血管性水肿）。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：对西格列汀过敏者、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
  • 相对禁忌：
  • 严重肾功能不全（eGFR＜30 mL/min/1.73m²）需调整剂量。
  • 胰腺炎病史者慎用。
  • 药物相互作用：与磺脲类或胰岛素联用时需监测低血糖风险。

参考文献

基于DPP-4抑制剂的药理机制及多项临床研究，西格列汀在改善β细胞功能、降低血糖波动方面具有明确疗效，其安全性特征使其成为特定患者群体的优选替代方案。临床应用需严格遵循个体化原则，并定期评估肝肾功能及血糖控制情况。