利格列汀Linagliptin
编码XM9X94
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(二肽基肽酶-4抑制剂) - 来源与性状
沙格列汀为合成的小分子化合物,化学名称为(1S,3S,5S)-2-((2S)-2-氨基-2-(3-羟基-1-金刚烷基)-1-羰基乙基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈一水合物。其性状为粉红色薄膜衣片,除去包衣后显白色。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:沙格列汀属于常规降糖药物,无成瘾性或特殊管制要求,需凭医师处方使用。 - 临床价值
替代药(A)
原因:作为DPP-4抑制剂,沙格列汀主要用于二甲双胍控制不佳时的联合治疗或特定患者的单药治疗,属于二线降糖药物。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
通过抑制DPP-4酶,提高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平,促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放,从而降低血糖。 -
临床应用
- 单药治疗:用于饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。
- 联合治疗:与二甲双胍联用,增强血糖控制效果。
- 特殊人群:轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量(重度不推荐使用)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:低血糖(与磺脲类药物联用时)、头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎。
- 罕见但严重:过敏反应(血管性水肿、剥脱性皮炎)、胰腺炎、关节痛。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对DPP-4抑制剂过敏、1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
- 慎用情况:
- 中重度肝功能不全、心力衰竭、免疫缺陷患者。
- 与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)联用时需减量至2.5mg/天。
- 避免与利福平等CYP3A4诱导剂联用,可能降低疗效。
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特殊人群
- 孕妇/哺乳期:安全性未明确,不推荐使用。
- 儿童:无安全性数据,禁用。
- 老年患者:需根据肾功能调整剂量。
参考文献
(基于权威文献及药品说明书综合整理,具体内容符合DPP-4抑制剂类药物临床指南及药理学研究数据。)
注:以上信息需在医师指导下应用,具体用药方案需个体化制定。