沙格列汀Saxagliptin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（DPP-4抑制剂类口服降糖药）
• 来源与性状
  沙格列汀是人工合成的二肽基肽酶4（DPP-4）选择性抑制剂，化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.1³,⁷]癸-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈。白色至类白色结晶粉末，2009年获FDA批准上市，2011年在中国获批。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于严格管理的处方药，但未含麻醉、精神药品等管制成分。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为二线降糖药物，适用于二甲双胍治疗不佳的2型糖尿病患者（ADA/EASD指南）。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   通过抑制DPP-4酶，延缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）降解，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌。

2. 适应症

   • 单药治疗：二甲双胍不耐受的2型糖尿病
   • 联合治疗：与二甲双胍、磺脲类、TZDs或胰岛素联用
   • 特殊人群：轻度肾功能不全患者（需剂量调整）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（＞1%）：鼻咽炎（9.1%）、头痛（7.4%）、上呼吸道感染
  • 严重风险：急性胰腺炎（0.3%）、关节痛（SAVOR-TIMI 53研究）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、超敏反应
  • 相对禁忌：
  • 中重度肾功能不全（CrCl≤50mL/min需减量至2.5mg/d）
  • 与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑）联用时需调整剂量

参考文献

1. EMA. Saxagliptin assessment report (2011)
2. ADA. Standards of Medical Care in Diabetes (2023)
3. Scirica BM, et al. N Engl J Med. 2013;369(14):1317-1326 (SAVOR-TIMI 53)
4. 国家药品监督管理局. 沙格列汀片说明书（2023版）