罗苏伐他汀Rosuvastatin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成HMG-CoA还原酶抑制剂）
• 来源与性状
  瑞舒伐他汀钙是由阿斯利康公司研发的第三代他汀类药物，分子式为C44H54CaF2N6O12S2，呈白色或类白色结晶性粉末。该药通过化学合成制备，自2003年全球上市以来，已成为降脂治疗的核心药物。国内现有南京先声、鲁南贝特等企业获批生产，规格包括5mg、10mg、20mg等片剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于需严格医学监控但无成瘾性的常规处方药，未纳入麻醉/精神药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F），作为强效降LDL-C药物，被国内外指南推荐为动脉粥样硬化性心血管疾病的一线治疗选择，尤其适用于需大幅降低胆固醇的高危患者。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 原发性高胆固醇血症（IIa型）
   • 混合型血脂异常（IIb型）
   • 纯合子家族性高胆固醇血症（辅助治疗）
   • 动脉粥样硬化性心血管疾病的一级/二级预防

2. 作用特点
   通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶，减少肝细胞胆固醇合成，上调LDL受体表达，使血清LDL-C降低达55%（20mg剂量），且具有升高HDL-C的作用。其半衰期长达19小时，允许每日单次服药。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（>1%）：头痛（3.5%）、肌痛（2.7%）、恶心（1.9%）
  • 严重风险：横纹肌溶解（发生率<0.1%）、肝功能异常（ALT升高3倍以上约0.7%）
  • 特殊关注：亚洲人群使用≥40mg时肌病风险增加，故国内最大批准剂量为20mg

• 禁忌证

  • 活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高
  • 妊娠/哺乳期（致畸风险C类）
  • 对他汀类或辅料过敏史
  • 与环孢素联合用药

• 监测要求

  • 基线检查：肝酶（ALT/AST）、CK、肾功能
  • 服药后：4周复查血脂，12周评估肝酶及肌痛症状
  • 长期治疗：每6-12个月监测肝肾功能

• 药物相互作用

  • 禁忌联用：吉非罗齐（横纹肌溶解风险增加6倍）
  • 慎用组合：华法林（需监测INR）、含铝镁抗酸剂（需间隔2小时服用）
  • 剂量调整：肾功能不全（eGFR<30 mL/min）者最大剂量10mg/日

重要提示

本品的剂量调整必须基于心血管风险评估与个体耐受性，对于亚裔人群及老年人推荐起始剂量5mg。出现不明原因肌肉疼痛、乏力或深色尿时应立即停药就医。

参考文献

（依据国家药监局核准说明书及2023年《中国血脂管理指南》修订版）