西立伐他汀Cerivastatin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（HMG-CoA还原酶抑制剂）。
• 来源与性状
  西立伐他汀是人工合成的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，属于第三代他汀类药物。其化学结构含有一个吡啶环和一个氟苯基团，具有强效降脂特性。口服剂型通常为片剂或胶囊，需在晚饭后服用以增强吸收。
• 管理级别
  警示性退市药（H1）。西立伐他汀因与吉非罗齐联用显著增加横纹肌溶解风险，导致多例致死性病例，于2001年全球范围内撤市，目前无合法临床应用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）。尽管其降脂效果强于早期他汀类药物（如洛伐他汀、普伐他汀），但严重安全性问题导致其被严格限制并退市，现仅作为药物安全研究的典型案例。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  1. 显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇（TC）及甘油三酯（TG）。
  2. 轻度升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。
  3. 抑制动脉粥样硬化斑块进展，改善血管内皮功能。

• 历史适应症
  曾用于治疗原发性高胆固醇血症（Ⅱa型）、混合型高脂血症（Ⅱb型）及家族性高胆固醇血症。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：头痛、胃肠道不适（如恶心、腹痛）、乏力、咽炎、鼻炎。
  2. 严重：肌酸激酶（CK）升高、横纹肌溶解（表现为肌痛、肌无力、酱油色尿）、急性肾衰竭、肝酶（ALT/AST）升高。
  3. 致死风险：与吉非罗齐联用时，横纹肌溶解发生率增加50倍；与环孢素联用亦可显著升高风险。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性肝病、不明原因肝酶持续升高、妊娠及哺乳期。
  2. 相对禁忌：肾功能不全、甲状腺功能减退、酗酒或高龄患者。
  3. 药物相互作用：禁止与吉非罗齐、环孢素、大环内酯类抗生素（如红霉素）联用。

• 监测要求

  1. 治疗前及治疗期间定期监测肝功能（ALT/AST）及CK水平。
  2. 出现肌痛、乏力或深色尿应立即停药并就医。

特别警示

西立伐他汀因严重安全性问题已全面退市，临床中严禁使用。当前降脂治疗首选安全性更优的他汀类药物（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀），需在医生指导下个体化选择方案。

医疗建议：任何血脂异常治疗均需由心血管专科医生评估，结合患者基础疾病及药物相互作用风险制定方案。