洛伐他汀Lovastatin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（HMG-CoA还原酶抑制剂）
• 来源与性状
  洛伐他汀是从红曲霉（Monascus属）发酵产物中分离得到的天然化合物，化学结构为白色结晶，不溶于水。其活性形式为开环羟基酸结构，通过抑制胆固醇合成的关键酶发挥作用。工业制备主要通过特定菌株（如土曲霉）的发酵工艺完成。
• 管理级别
  处方药（Rx-G，非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的降脂药物，但未纳入麻醉/精神类特殊管制药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为首个上市的HMG-CoA还原酶抑制剂，是治疗原发性高胆固醇血症的一线药物，具有明确的降脂疗效和心血管事件预防证据。

二、核心功效与临床应用

1. 调节血脂谱
   • 降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）
   • 中度降低甘油三酯（TG）
   • 升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）

2. 适应症

   • 原发性高胆固醇血症（非家族性与杂合子型家族性）
   • 混合型高脂血症（TC与TG联合升高）
   • 动脉粥样硬化性疾病防治（冠心病、缺血性卒中、颈动脉斑块）

3. 协同治疗
   与饮食控制、运动疗法联合应用，显著提升降脂达标率。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（>1%）：腹泻、腹胀、头痛、转氨酶可逆性升高
  • 罕见但严重：横纹肌溶解（肌痛、CK升高、肌红蛋白尿）、急性胰腺炎、过敏反应
  • 长期风险：新发糖尿病风险、认知功能异常（记忆力减退）

• 禁忌证

  • 活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高
  • 妊娠期/哺乳期（致畸风险）
  • 与强效CYP3A4抑制剂（如红霉素、环孢素）联用

• 风险管控

  • 治疗前及治疗中需监测：肝功能（ALT/AST）、肌酸激酶（CK）
  • 出现肌痛或CK>10倍正常值上限时立即停药
  • 肾功能不全者需减量（最大剂量≤40mg/日）
  • 避免葡萄柚汁摄入（抑制代谢酶导致血药浓度升高）

特别提示
本药需严格个体化剂量调整，初始治疗建议从10-20mg/日起始，最大剂量不超过80mg/日。治疗期间若LDL-C<1.94mmol/L或TC<3.6mmol/L需评估减量。任何用药调整均需在心血管专科医师指导下进行。

参考文献
（整合自NMPA说明书、临床试验数据及药理学权威文献）