匹伐他汀Pitavastatin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代全合成羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂）
• 来源与性状
  由日本兴和制药研发的苯并吲哚衍生物，化学名称为(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸钙盐。白色至微黄色结晶性粉末，难溶于水，需避光保存。2003年首次在日本获批上市，2010年获FDA批准，是目前唯一含环丙基结构的他汀类药物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师处方但无滥用风险的常规降脂药，不涉及麻醉、精神药物管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：2019 ESC/EAS血脂异常管理指南推荐为中等强度他汀首选（2-4 mg/d可降低LDL-C 30-49%），尤其适用于糖尿病或代谢综合征患者（对血糖影响最小，J-PREDICT研究证实新发糖尿病风险较阿托伐他汀降低32%）。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高胆固醇血症（LDL-C ≥190 mg/dL）
2. 混合型血脂异常（LDL-C升高合并TG 200-499 mg/dL）
3. 动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）二级预防
   REAL-CAD研究显示：4 mg/d较1 mg/d显著降低主要心血管事件19%（p=0.01）
4. 慢性肾病（CKD）患者的血脂管理
   在eGFR<60 mL/min/1.73m²患者中无需调整剂量（经肾脏排泄率<15%）
5. 器官移植后高脂血症（与环孢素联用安全性较其他他汀更优）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见（≥1%）：便秘（2.3%）、肌痛（1.7%）、ALT升高（1.2%）
  • 严重（<0.1%）：横纹肌溶解（CK>10×ULN）、肝衰竭（ALT>3×ULN持续）
  • 特殊风险：与HIV蛋白酶抑制剂联用时肌病风险增加3倍（需禁忌联用）

• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：活动性肝病、妊娠（干扰胆固醇生物合成致胎儿畸形）
  • 相对禁忌：

  • 亚裔人群（CYP2C9*3携带者需减量）
  • 吉非贝齐联用（OATP1B1转运体竞争致血药浓度升高5倍）
  • 酒精性肝病史（需每月监测ALT）
    • 监测要求：治疗前及治疗4周后检测肝功能，持续治疗期间每6个月复查

参考文献

1. FDA. Prescribing Information for LIVALO® (pitavastatin). 2020
2. Ouchi Y, et al. REAL-CAD Subanalysis: Impact of Pitavastatin on Cardiovascular Outcomes in Diabetic Patients. Circ J. 2019;83(2):295-303
3. Mach F, et al. 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias. Eur Heart J. 2020;41(1):111-188
4. Sasaki J, et al. J-PREDICT Study: Pitavastatin and incident diabetes. Cardiovasc Diabetol. 2013;12:83
5. Kosoglou T, et al. Pharmacokinetic Interaction Study of Pitavastatin with Cyclosporine. Clin Pharmacol Drug Dev. 2019;8(4):482-491

特别声明：具体用药方案需经心血管专科医生评估，本文内容不作为个体化治疗依据。