普伐他汀Pravastatin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（HMG-CoA还原酶抑制剂）
• 来源与性状
  普伐他汀为天然来源的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由微生物发酵工艺合成。其钠盐形式为淡红色片剂，规格包括10mg、20mg、40mg。该药物口服后1-2小时达血药峰浓度，半衰期约1.5小时，需每日一次服用，推荐临睡前给药以匹配胆固醇合成高峰时段。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：需凭医师处方使用，但未纳入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为第三代他汀类药物，具有明确的降脂效果和心血管事件预防证据，适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa/Ⅱb型）及混合型高脂血症的一线治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 调节血脂

   • 通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，减少肝内胆固醇合成，显著降低血清总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
   • 升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），改善动脉粥样硬化风险。

2. 适应症

   • 饮食控制无效的原发性高胆固醇血症
   • 家族性高胆固醇血症（杂合子型）
   • 混合型高脂血症（合并高甘油三酯血症）

3. 用法用量

   • 起始剂量10-20mg/日，最大剂量40mg/日，需根据年龄、肝肾功能调整。
   • 建议与胆汁酸螯合剂（如考来烯胺）间隔4小时服用，避免相互作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肌肉毒性：肌痛、肌无力，罕见横纹肌溶解（尤其与吉非贝齐、红霉素、环孢素联用时风险增加）。
  2. 肝损伤：一过性转氨酶升高（ALT/AST＞3倍上限需停药）。
  3. 消化道反应：恶心、腹痛、便秘。
  4. 其他：头痛、皮疹、失眠。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 孕妇（致畸风险）及哺乳期女性（药物经乳汁分泌）
     • 活动性肝病或不明原因肝酶持续升高
  2. 相对禁忌：
     • 严重肾功能不全（需减量）
     • 酗酒或既往肌病史
  3. 药物相互作用：
     • 与HIV/HCV蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素、贝特类联用显著增加肌病风险。
     • 地尔硫卓可升高其血药浓度，需监测不良反应。

• 注意事项

  1. 用药前评估肝功能，治疗期间定期监测ALT/AST及肌酸激酶（CK）。
  2. 老年患者需关注肾功能变化，建议从低剂量起始。
  3. 手术、创伤、电解质紊乱期间暂停使用，以防继发性横纹肌溶解。

参考文献

（依据《中国成人血脂异常防治指南》、美国FDA药品说明书及临床药理学研究数据综合撰写）