利舒地尔Ripasudil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（ROCK抑制剂）
• 来源与性状
  利舒地尔（Ripasudil）是一种选择性Rho激酶（ROCK）抑制剂，化学名为4-氟-5-{[(2S)-2-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]磺酰基}异喹啉盐酸盐。其性状为白色至类白色结晶粉末，通常以滴眼液形式用于临床。该化合物最初由日本兴和株式会社研发，专利公开于2005年。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于局部用药（滴眼液），无中枢神经系统作用或成瘾性风险，未纳入特殊管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）。通过抑制ROCK信号通路调节细胞收缩和炎症反应，主要用于青光眼及干性年龄相关性黄斑变性（dAMD）的靶向治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 青光眼治疗
   降低眼内压（IOP），适用于开角型青光眼和高眼压症，机制为通过抑制小梁网细胞收缩改善房水流出。
2. 干性年龄相关性黄斑变性（dAMD）
   研究显示其可抑制视网膜色素上皮细胞凋亡和脉络膜新生血管形成，目前处于临床试验阶段（如摘要3、8提及的AI实验室突破性发现）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 眼部刺激（发生率约20%）：灼热感、异物感、结膜充血；
  • 短暂视力模糊（<5%）；
  • 罕见角膜上皮损伤（需停药并就医）。
• 禁忌与风险
  • 对成分过敏者禁用；
  • 活动性眼部感染或严重角膜病变患者慎用；
  • 妊娠及哺乳期安全性数据有限，需权衡风险后使用。

参考文献

1. 日本兴和株式会社盐酸利舒地尔滴眼液专利（CN200580040971.8）；
2. 干性年龄相关性黄斑变性治疗研究进展（2025年AI实验室数据）；
3. ROCK抑制剂在眼科疾病中的机制研究（药理学权威期刊）。

提示： 临床应用需严格遵循医嘱，尤其是dAMD等新适应症仍处于研究阶段，不可自行调整用药方案。