胍诺沙苄Guanoxabenz

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（外周抗肾上腺素药，胍衍生物）
• 来源与性状
  胍诺沙苄（Guanoxabenz），又名氯苄胍、胍那苄，化学式为C₈H₈Cl₂N₄，CAS号5051-62-7，为白色至类白色结晶性粉末。该药属于中枢性α₂肾上腺素受体激动剂，通过激活中枢神经系统的α₂受体，抑制交感神经活性，降低外周血管阻力及心输出量，从而发挥降压作用。其研发初衷是作为抗高血压药物，临床主要用于20世纪70-80年代。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：胍诺沙苄未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制类别，属于需医师处方使用的普通处方药。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：随着新型降压药（如ACEI、ARB、CCB等）的广泛应用，胍诺沙苄因副作用显著、服药依从性低（如口干、嗜睡）及需频繁调整剂量，已逐渐退出主流临床使用，目前无明确循证证据支持其作为一线或优选治疗方案。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  轻至中度高血压（需个体化评估后使用）。
• 作用机制
  选择性激动中枢α₂受体，抑制交感神经张力，减少去甲肾上腺素释放，降低外周血管阻力及心率。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干、嗜睡、头晕、便秘、直立性低血压、性功能障碍、肝功能短暂异常。
  • 罕见：幻觉、谵妄、心律失常、男性乳房发育、血小板减少。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重心动过缓、重度心力衰竭、未控制的冠状动脉疾病、肝功能衰竭。
  • 相对禁忌：妊娠期、哺乳期、肾功能不全、抑郁症病史。
  • 注意事项：
    1. 需逐步调整剂量以避免低血压风险。
    2. 突然停药可能引发反跳性高血压，需缓慢减量。
    3. 长期使用需监测肝功能及血常规。

参考文献

（依据国家中医药管理局名词术语规范及临床药理学文献综合整理）

注：胍诺沙苄的临床应用已大幅减少，具体治疗方案需结合患者个体情况，建议在心血管专科医师指导下使用。