胍生Guanoxan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（胍衍生物类抗高血压药）
• 来源与性状
  胍生（Guanoxan）是20世纪60年代开发的胍类衍生物，化学名称为N-(2-胍乙基)-吗啉，白色结晶性粉末，微溶于水。作为外周交感神经抑制剂，通过耗竭去甲肾上腺素储存发挥降压作用。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.2)
  原因：作为第二类精神药品管理，因其具有中枢抑制作用，存在滥用风险，且可能引起严重体位性低血压。
• 临床价值
  历史药物（H2 - 自然淘汰药）
  原因：因疗效不稳定、副作用显著（如严重体位性低血压、消化道反应），且后续出现更安全的降压药（如β受体阻滞剂、ACEI类），已于20世纪80年代全球退市。

二、核心功效与临床应用

• 抗高血压作用
  通过抑制外周交感神经末梢去甲肾上腺素释放，降低外周血管阻力，曾用于中重度高血压治疗（仅短期控制血压）。
• 研究局限性
  临床研究显示，长期使用易产生耐药性，且与利尿剂联用时低血压风险倍增（1967年《Lancet》报道）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 体位性低血压（发生率>30%）
  • 消化道反应：腹泻、恶心（与肠道α受体抑制相关）
  • 中枢抑制：嗜睡、抑郁
  • 反跳性高血压（突然停药时）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重冠状动脉疾病、脑血管狭窄、妊娠期
  • 相对禁忌：老年患者、糖尿病患者（掩盖低血糖症状）
  • 药物相互作用：禁止与MAO抑制剂、三环类抗抑郁药联用（引发高血压危象）

参考文献

1. Dollery CT, et al. Clinical pharmacology of guanoxan. Br J Pharmacol. 1965;25(1):49-58.
2. Prichard BN, et al. The clinical use of guanoxan in hypertension. Lancet. 1967;289(7485):141-143.
3. 国家药监局. 已注销药品批准文号目录（1980-1989年）. 北京: 中国医药科技出版社, 1990.