哌海菜碱Piprinhydrinate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/第一代抗组胺药（氨酰基酯类）
• 来源与性状
  哌海菜碱（Piprinhydrinate）是苯海拉明的衍生物，通过将苯海拉明的氨基与8-氯茶碱结合形成酯类化合物。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇。该药物于20世纪50年代开发，旨在增强抗组胺活性并减少中枢镇静作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于传统抗组胺药，无成瘾性、无特殊管制要求，但需医师处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H2类）
  原因：因强效中枢镇静、抗胆碱能副作用显著，已被第二代非镇静性抗组胺药（如氯雷他定）替代，目前仅限特定场景使用。

二、核心功效与临床应用

1. 组胺H1受体拮抗作用
   • 缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等I型超敏反应症状。
2. 中枢镇静作用
   • 用于晕动症、梅尼埃病引发的眩晕（通过抑制前庭神经传导）。
3. 抗胆碱能作用
   • 辅助治疗帕金森病震颤（非主流方案）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡（发生率>50%）、头晕、共济失调。
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、眼压升高。
  • 心血管系统：QT间期延长（高剂量时）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、重症肌无力。
  • 相对禁忌：与CNS抑制剂（酒精、巴比妥类）联用可致呼吸抑制。
  • 特殊警示：驾驶或操作精密器械前禁用。

参考文献

1. Simons FER. Histamine and H1-antihistamines in allergic disease. Clin Exp Allergy. 1999;29 Suppl 3:1-53.
2. Church MK, et al. First-generation H1-antihistamines: still effective therapies. Curr Opin Allergy Clin Immunol. 2017;17(4):300-305.
3. 中国国家药典委员会. 《中华人民共和国药典临床用药须知》化学药和生物制品卷. 2020版.