多西拉敏Doxylamine
编码XM77K6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（第一代抗组胺药，乙醇胺类衍生物）。 - 来源与性状
多西拉敏为人工合成的组胺H1受体拮抗剂，具有脂溶性高、中枢穿透性强的特点。其化学结构含氨酰基酯基团，兼具抗组胺、抗胆碱能及显著镇静作用。历史应用包括过敏性疾病和短期失眠管理，近年扩展至妊娠期恶心呕吐的联合治疗。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其镇静作用显著，需医生评估使用风险，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。 - 临床价值
替代药（A）。在妊娠期剧烈恶心呕吐中，联合维生素B6（如Bonjesta®复方制剂）被加拿大等国家列为一线疗法；在过敏和失眠领域因镇静副作用明显，通常作为二线选择。
二、核心功效与临床应用
- 抗组胺作用
- 阻断外周H1受体，缓解荨麻疹、过敏性鼻炎等过敏症状。
- 中枢抑制作用
- 通过血脑屏障拮抗中枢H1受体，缩短入睡时间，用于短期失眠（25-50mg睡前服用）。
- 抗胆碱能效应
- 抑制毒蕈碱受体，减少胃肠道平滑肌痉挛，联合维生素B6用于妊娠期恶心呕吐（如Bonjesta®，含20mg多西拉敏）。
- 辅助解痉
- 轻微缓解胃肠痉挛或咳嗽反射。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：嗜睡（>30%）、口干、眩晕、便秘；
- 严重：尿潴留（抗胆碱能效应加重前列腺肥大）、青光眼急性发作（因瞳孔散大）、呼吸抑制（过量时）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：闭角型青光眼、严重前列腺增生、哺乳期（药物经乳汁分泌）；
- 相对禁忌：肝功能不全、癫痫病史、老年人（跌倒风险增加）；
- 妊娠期：单药安全性数据有限，复方制剂需严格遵循剂量（如Bonjesta®需分次服用）。
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交互作用警告
- 与酒精、阿片类或苯二氮䓬类药物联用可加剧中枢抑制；
- 与MAO抑制剂合用可能引发高血压危象。
重要提示：多西拉敏的镇静作用显著，驾驶或操作机械前禁用。妊娠期使用需权衡利弊，建议在产科医生指导下选择复方制剂（如Bonjesta®），并监测不良反应。
（注：以上信息需结合最新临床指南，具体用药请遵医嘱。）