卡比沙明Carbinoxamine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（乙二胺类衍生物）

来源与性状
卡比沙明是合成的第一代抗组胺药，化学名为2-[(4-氯苯基)(吡啶-2-基甲氧基)甲基]-1-甲基吡咯烷，分子式C16H19ClN2O。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。1953年首次合成，作为H1受体拮抗剂用于过敏性疾病。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：虽具有镇静作用，但未列入国际麻醉品或精神药品管制目录。美国FDA批准其用于2岁以上儿童（需处方），部分国家按非处方药（OTC-A）管理。

临床价值
替代药（A）
原因：因镇静和抗胆碱能副作用显著，已被第二代抗组胺药（如西替利嗪）取代，但仍用于特定场景（如夜间过敏症状控制）。

二、核心功效与临床应用

1. 过敏性鼻炎：缓解鼻塞、流涕、喷嚏
2. 荨麻疹：减轻瘙痒和风团
3. 过敏性结膜炎：缓解眼痒、流泪
4. 辅助镇静：术前或检查前镇静（需医生评估）
5. 晕动症：部分复方制剂含卡比沙明用于防晕车

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢神经系统：嗜睡（发生率>50%）、头晕、共济失调
• 抗胆碱能效应：口干（37%）、排尿困难、便秘
• 心血管：心动过速（罕见）、QT间期延长（高剂量）
• 特殊人群：儿童可能诱发中枢兴奋（矛盾反应）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 青光眼（因抗胆碱能效应升高眼压）
   • 前列腺肥大伴尿潴留
   • 新生儿（可能诱发呼吸抑制）
2. 高风险交互：
   • MAO抑制剂（导致高血压危象）
   • 酒精/CNS抑制剂（加重中枢抑制）
   • 抗心律失常药（增加QT延长风险）
3. 特殊警示：
   • 美国FDA黑框警告：2岁以下儿童禁用（呼吸抑制致死案例）
   • 驾驶/操作机械前需间隔8小时

参考文献

1. FDA说明书（2018）: Carbinoxamine Maleate Oral Solution安全警示
2. Journal of Allergy and Clinical Immunology (2017): 第一代抗组胺药的神经安全性比较
3. Martindale: The Complete Drug Reference (39th ed.): 药代动力学数据
4. WHO Model Formulary (2021): H1拮抗剂临床定位
5. Pediatrics (2005): 儿童应用卡比沙明致呼吸抑制的回顾性分析

注意：具体用药方案需由医师根据患者个体情况制定，本信息不替代专业诊疗建议。