阿片类拮抗药Opiate antagonists

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片受体拮抗剂）
• 来源与性状
  阿片类拮抗药为人工合成的特异性阿片受体阻断剂，通过与μ、κ、δ等阿片受体竞争性结合，逆转阿片类药物的作用。代表药物包括纳洛酮、纳曲酮和纳美芬，均为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水，通过注射或口服给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：此类药物虽用于拮抗阿片类药物的呼吸抑制和中毒，但本身无成瘾性或滥用潜力，不属于麻醉药品或精神药品管制范畴。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：作为阿片类药物过量的特异性解毒剂，可迅速逆转呼吸抑制和中枢抑制，挽救生命；同时用于阿片依赖患者的防复吸治疗及术后麻醉催醒，具有不可替代的急救价值。

二、核心功效与临床应用

1. 逆转阿片类药物中毒
   • 拮抗阿片受体激动剂（如吗啡、芬太尼）过量导致的呼吸抑制、昏迷及低血压。
   • 急诊抢救中首选纳洛酮静脉注射，起效时间1-2分钟，持续30-60分钟。
2. 酒精中毒辅助治疗
   • 通过拮抗内源性阿片系统，减轻酒精戒断症状（如震颤、焦虑）。
3. 术后麻醉催醒
   • 逆转阿片类麻醉药的残留效应，加速苏醒并恢复自主呼吸。
4. 阿片依赖防复吸治疗
   • 纳曲酮长期口服可阻断阿片类药物的欣快感，降低复吸率。
5. 其他应用
   • 治疗脊髓损伤后的瘙痒、肠梗阻及尿潴留等阿片类药物相关副作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管系统：血压波动（骤升或骤降）、心动过速或心律失常。
  • 神经系统：躁动、震颤、戒断症状（如大汗、腹痛）。
  • 消化系统：恶心、呕吐、腹泻。
  • 其他：皮肤潮红、注射部位疼痛。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对阿片类拮抗药过敏者。
  • 相对禁忌：
  • 非阿片类药物引起的呼吸抑制（如苯二氮䓬类中毒）无效。
  • 阿片依赖患者可能诱发急性戒断反应（如寒战、肌肉痛）。
  • 特殊人群：
  • 孕妇需权衡风险，哺乳期慎用（缺乏安全性数据）。
  • 心血管疾病患者需监测血压及心率。

重要提示

阿片类拮抗药的半衰期短于多数阿片激动剂（如吗啡），需密切监测病情，必要时重复给药。所有治疗决策需由专业医生根据患者个体情况制定，严禁自行用药。

参考文献
[基于阿片受体药理学机制及临床急救指南的权威文献]