纳洛塞醇Naloxegol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  纳洛塞醇是聚乙二醇化纳洛酮衍生物，通过化学合成制备。其分子结构中引入聚乙二醇基团，降低血脑屏障渗透性，增强外周选择性作用。白色至类白色结晶性粉末，水溶性较高。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为外周选择性阿片受体拮抗剂，主要作用于肠道μ-阿片受体，不干扰中枢镇痛作用，无滥用潜力，不属于麻醉药品或精神药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：专用于阿片类药物诱导的便秘（OIC），通过拮抗肠道μ-受体恢复肠蠕动，疗效显著且安全性较高，被多国指南推荐为OIC的一线治疗药物。

二、核心功效与临床应用

1. 阿片类药物诱导的便秘（OIC）

   • 特异性拮抗肠道μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠蠕动的抑制，增加排便频率。
   • 适用于成人慢性非癌性疼痛患者长期使用阿片类药物后的便秘管理。

2. 术后肠麻痹预防

   • 部分研究支持其在术后肠道功能恢复中的应用，但需进一步证据。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道：腹痛、腹泻、恶心、腹胀（发生率约10-20%）。
  • 罕见反应：肠穿孔（尤其存在肠道病变者）、过敏反应（皮疹、血管性水肿）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：已知胃肠道梗阻或穿孔风险、严重肠道炎症性疾病（如克罗恩病）。
  • 相对禁忌：同时使用强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）可能增加血药浓度，需调整剂量。
  • 特殊人群：妊娠期安全性数据不足，哺乳期慎用；严重肝肾功能不全者需监测。

参考文献

1. FDA药品说明书：Movantik (naloxegol).
2. Lembo AJ et al. N Engl J Med. 2014;370(25):2387-2396.
3. Corsetti M et al. Neurogastroenterol Motil. 2015;27(2):229-235.

注：具体用药需在医生指导下进行，个体化评估风险与获益。