左洛啡烷Levallorphan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片受体拮抗剂）
• 来源与性状
  左洛啡烷为人工合成的苯吗啡烷衍生物，化学结构与吗啡拮抗剂烯丙吗啡类似，具有混合型阿片受体激动-拮抗活性，主要作用于μ受体和κ受体。其历史可追溯至20世纪中期，作为早期开发的阿片受体调节剂，用于逆转阿片类药物的呼吸抑制效应。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为阿片受体拮抗剂，左洛啡烷主要用于拮抗阿片类药物过量或术后呼吸抑制，未列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H）
  原因：左洛啡烷曾用于阿片类药物过量的紧急处理，但因治疗窗较窄、部分激动活性可能加重某些阿片类药物毒性，且后续开发了更安全的选择（如纳洛酮），目前已逐渐退出主流临床应用。

二、核心功效与临床应用

1. 逆转阿片类药物效应
   通过竞争性拮抗μ受体，部分逆转阿片类药物（如吗啡、芬太尼）导致的呼吸抑制和镇静作用。
2. 混合激动-拮抗特性
   对κ受体具有激动作用，可能产生轻微镇痛效果，但此特性也限制了其在完全拮抗中的应用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 部分逆转镇痛作用导致疼痛反弹
  • 激动κ受体可能引发烦躁、幻觉
  • 高剂量可能诱发高血压或心律失常

• 禁忌与风险

  • 禁用于非阿片类药物导致的呼吸抑制（如酒精、苯二氮䓬类中毒）
  • 对依赖阿片类药物的患者可能诱发戒断反应
  • 与纯激动型阿片类药物（如吗啡）联用可能降低镇痛效果

特别说明

当前可获取的权威文献有限，左洛啡烷的详细药代动力学、现代临床研究数据及最新管理政策需进一步查阅专业数据库（如PubMed、UpToDate）。实际用药应严格遵循最新临床指南，并在专业医师指导下进行。