溴化甲基纳曲酮Methylnaltrexone bromide
编码XM3TK0
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成阿片受体拮抗剂）
来源与性状
- 化学特性：化学式为C21H26BrNO4，分子量436.35，外观为白色至米色粉末，熔点237-239°C，可溶于水（≥5 mg/mL）。
- 历史与定义：1970年代由芝加哥大学学者首次合成，2008年经美国FDA批准上市，商品名Relistor。其作为外周μ-阿片受体拮抗剂，选择性阻断阿片类药物在胃肠道的作用，减轻便秘而不影响中枢镇痛效果。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：属于需医生处方的阿片类拮抗剂，但未被列入麻醉药品、精神药品或其他特殊管制类别。
临床价值
- 分类：替代药（A）
- 原因：用于阿片类药物引起的便秘（OIC），当缓泻剂治疗无效时作为替代方案，尤其适用于接受姑息治疗的晚期疾病患者（如癌症、艾滋病）。
二、核心功效与临床应用
适应症
- 阿片类药物引起的便秘（OIC）：针对慢性疼痛患者或晚期疾病患者使用阿片类药物后的顽固性便秘。
- 姑息治疗：用于癌症、晚期心肺疾病等需长期使用阿片类镇痛药的群体。
作用机制
通过拮抗外周μ-阿片受体，逆转阿片类药物在胃肠道的副作用（如肠蠕动抑制），但不干扰中枢镇痛效果。
用法用量
- 给药途径：仅限皮下注射（腹部、大腿或上臂），注射体积根据体重调整（如38-62 kg者8 mg/0.4 mL）。
- 频率：隔日1次，最短间隔24小时。
- 特殊人群：
- 重度肾功能不全（Ccr<30 mL/min）剂量减半；
- 肝功能不全者无需调整，但重度肝功能不全缺乏数据。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：腹痛、腹胀、恶心、头晕、腹泻、多汗。
- 罕见但严重：胃肠穿孔（因果关系未明确，需警惕）。
禁忌症
- 机械性肠梗阻（症状包括呕吐、腹胀、腹痛）。
- 哺乳期禁用（动物实验显示药物可通过乳汁分泌）。
注意事项
- 注射要求：使用专用一次性注射器，避免冷冻或重复使用；注射液需澄清无微粒。
- 存储条件：避光保存于20-25°C，开封后24小时内使用。
- 风险提示：避免环境污染（对水生生物剧毒），需按医疗废弃物规范处理。
参考文献
- 美国FDA批准的溴化甲基纳曲酮说明书（Relistor）。
- 人福医药临床试验数据（2023年国家药监局批准）。
- 化学与药理学研究（CAS 73232-52-7相关文献）。
- 临床毒理学与安全性评估报告。
注：具体用药需在医生指导下进行，个体化评估风险与获益。