环唑辛Cyclazocine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片受体部分激动/拮抗剂）
• 来源与性状
  环唑辛（Cyclazocine）是1960年代开发的苯并吗啡烷类合成阿片类药物，化学结构属于苯并氮杂䓬衍生物。白色结晶粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  依据其κ阿片受体激动和μ受体拮抗特性，被列为第一类精神药品（《麻醉药品和精神药品管理条例》）。具有潜在的滥用风险，需严格管制。
• 临床价值
  历史药物（H3）
  曾作为阿片依赖脱毒治疗的实验性药物，但因致幻等严重副作用，目前无合法临床应用。在基础研究中仍作为κ受体探针使用（Zukin et al., 1988）。

二、核心功效与临床应用

1. 阿片受体调控

   • 高亲和力κ阿片受体激动剂（Ki=0.66nM），μ受体部分拮抗
   • 动物实验显示可抑制吗啡戒断反应（Martin et al., 1965）

2. 实验性应用

   • 1967-1975年间开展临床试验，用于海洛因依赖者的维持治疗
   • 长效作用（半衰期12-24小时）可减轻戒断症状

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 精神症状：剂量>1mg时50%受试者出现幻觉、人格解体
  • 心血管反应：体位性低血压、QT间期延长
  • 消化系统：胆汁淤积性黄疸（发生率0.3%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：精神病史、长QT综合征
  • 药物相互作用：与MAO抑制剂合用可引发5-HT综合征
  • 滥用风险：在恒河猴自我给药实验中显示强化效应

参考文献

1. Zukin RS, et al. (1988) Proc Natl Acad Sci USA 85(11):4061-5.
2. Martin WR, et al. (1965) J Pharmacol Exp Ther 150:426-36.
3. Jasinski DR (1977) Arch Gen Psychiatry 34(5):501-5.