甲地高辛Metildigoxin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（强心苷类半合成衍生物）
• 来源与性状
  由洋地黄毒苷经甲基化改造获得，白色结晶性粉末，微溶于水（1:10,000），易溶于氯仿。最早由德国Boehringer Mannheim公司于1960年代研发，分子式C₄₂H₆₆O₁₄，分子量809.0 g/mol。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，强心苷类药物未列入管制药品目录，但因治疗窗窄需严格剂量监控，故被列为处方药。
• 临床价值
  替代药（A类）
  主要作为地高辛的替代药物，适用于需要更快起效或更稳定血药浓度的患者。其β-甲氧基结构使脂溶性提高（logP=1.8），生物利用度达80-85%，半衰期32-36小时，较地高辛（36-48小时）更易调控。

二、核心功效与临床应用

1. 慢性心力衰竭（NYHA II-IV级）
   通过抑制心肌细胞Na⁺/K⁺-ATP酶，提高细胞内Ca²⁺浓度，增强心肌收缩力（正性肌力作用），改善射血分数。
2. 快速心室率房颤/房扑
   通过增强迷走神经张力，延长房室结不应期，控制心室率（目标心率<110次/分）。
3. 急性失代偿心衰短期治疗
   静脉制剂可在30分钟内起效，适用于地高辛疗效不佳者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▫ 心律失常（室早二联律、房室传导阻滞）
  ▫ 视觉异常（黄视症、视物模糊）
  ▫ 胃肠道反应（恶心发生率15-20%，厌食10%）
  ▫ 神经系统症状（头痛3-5%，定向障碍）
• 禁忌与风险
  ▫ 禁忌：预激综合征伴房颤、肥厚梗阻型心肌病、Ⅱ度以上房室传导阻滞
  ▫ 慎用：低钾血症（血钾<3.5 mmol/L时毒性风险↑300%）、肾功能不全（eGFR<30需减量50%）
  ▫ 药物相互作用：与胺碘酮联用需减少剂量40%，与PPI联用生物利用度降低15-20%

参考文献

1. 《中国心力衰竭诊断和治疗指南2020》
2. Goodman & Gilman's《药理学和治疗学手册》（第13版）
3. 欧洲心脏病学会《急慢性心力衰竭诊治指南2021》
4. 《中华药典》2020版二部
5. 国家药监局《处方药与非处方药分类管理办法》

特别提示：强心苷类药物治疗窗窄（治疗指数0.8-2.0 ng/mL），需严格监测血药浓度，具体用药方案请遵心血管专科医师指导。