美芬妥英Mephenytoin
编码XM4A36
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（乙内酰脲衍生物类抗癫痫药）。 - 来源与性状
美芬妥英是一种合成的乙内酰脲类化合物，化学名为5-乙基-3-甲基-5-苯基乙内酰脲，分子式C12H14N2O2，CAS号为50-12-4。其结构与苯妥英钠类似，但引入了甲基和乙基取代基，旨在通过结构修饰优化抗癫痫活性与代谢特性。 - 管理级别
管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品），因其具有显著的急性毒性和潜在肝毒性风险（腹腔注射LD50大鼠270mg/kg），且代谢过程中可能引发严重不良反应。 - 临床价值
历史药物（H2，自然淘汰药）。尽管早期用于难治性癫痫治疗，但因代谢个体差异大（如S-美芬妥英羟基化代谢多态性）和安全性问题（如粒细胞缺乏、肝损伤），已被更安全的抗癫痫药物替代。
二、核心功效与临床应用
- 抗癫痫作用：通过抑制钠离子通道稳定神经元膜，减少异常放电，曾用于控制部分性癫痫发作及强直-阵挛性发作。
- 精准药理学研究工具：S-美芬妥英代谢多态性（CYP2C19酶活性差异）被用于评估药物氧化代谢的遗传多态性。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血（与代谢中间产物毒性相关）。
- 肝脏毒性：肝功能异常、药物性肝炎，严重者可致肝坏死（需监测转氨酶）。
- 皮肤反应：Stevens-Johnson综合征、剥脱性皮炎（乙内酰脲类共性风险）。
- 中枢神经系统：共济失调、眩晕（过量时加重）。
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禁忌与风险
- 禁忌人群：CYP2C19慢代谢型（PM）患者（代谢能力低下致毒性蓄积）、妊娠期（致畸风险）。
- 药物相互作用：与丙戊酸联用加重肝毒性，与苯巴比妥联用增加代谢竞争风险。
- 特殊警示：用药期间需定期监测血常规、肝功能和血药浓度。
参考文献
（注：基于现有资料，建议进一步查阅《Goodman & Gilman药理学》《癫痫治疗指南》等权威文献以获取更全面的药代动力学及临床研究数据。）
重要提示：美芬妥英的临床应用已高度受限，需在神经科医生指导下严格评估风险获益比，禁止自行调整剂量或联用其他高风险药物。