咪唑啉受体激动剂Imidazoline receptor agonists

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成类中枢性抗高血压药物）
• 来源与性状
  咪唑啉受体激动剂为人工合成的中枢性降压药，其化学结构以咪唑啉环为核心，通过选择性激动延髓头端腹外侧区的咪唑啉I1受体，抑制交感神经活性。该类药物于20世纪90年代开始研发，旨在减少传统中枢降压药（如可乐定）因激动α2-肾上腺素受体（α2-ARs）引发的镇静、口干等副作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：虽作用于中枢神经系统，但未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，且临床使用风险可控。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对传统降压药（如β受体阻滞剂、ACEI）疗效不足或不耐受的高血压患者，尤其适用于交感神经过度激活型高血压。因疗效明确且副作用较少，可作为二线或联合用药方案的选择。

二、核心功效与临床应用

1. 抗高血压作用
   通过激动中枢咪唑啉I1受体，抑制交感神经输出，降低外周血管阻力与心输出量，从而平稳降压。
2. 适应症
   • 原发性高血压（尤其伴交感神经活性增高者）
   • 难治性高血压的辅助治疗
   • 慢性肾病或糖尿病合并高血压（需个体化评估）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 轻度：头晕、乏力（发生率低于传统α2受体激动剂）
  • 罕见：体位性低血压、心率过缓（多见于剂量过高或联合其他降压药时）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重心动过缓、房室传导阻滞未安装起搏器者。
  • 相对禁忌：妊娠期、重度肝功能不全（需权衡获益与风险）。
  • 注意事项：
    1. 初始治疗需监测立位血压，避免体位性低血压。
    2. 与酒精、镇静剂联用可能增强中枢抑制作用。
    3. 长期使用需定期评估肝肾功能及电解质水平。

重要提示

所有用药方案需在心血管专科医生指导下制定，不可自行调整剂量或停药。