胍法辛Guanfacine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
胍法辛属于化学药品中的中枢性抗肾上腺素药，具体为咪唑啉受体激动剂。

来源与性状
胍法辛为人工合成的α₂A-肾上腺素受体激动剂，口服后迅速吸收，生物利用度约80%，蛋白结合率70%，半衰期10-30小时（肾功能不全者无明显改变）。其代谢产物和原药主要通过尿液排泄。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：胍法辛虽作用于中枢神经系统，但未被列入麻醉药品、精神药品或毒性药物管制范畴，属于需医生处方的常规管理药物。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：在高血压治疗中，胍法辛常作为联合用药选择；在ADHD治疗中，适用于对传统中枢兴奋剂（如哌甲酯）不耐受或有禁忌症的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 注意力缺陷多动障碍（ADHD）：尤其适用于儿童及青少年患者，改善注意力分散、多动冲动症状。
   • 高血压：适用于神经源性高血压、难治性高血压的辅助治疗。
   • 抽动症：部分患者可减轻抽动症状（效果因人而异）。

2. 作用机制

   • 选择性激活中枢α₂A-肾上腺素受体，抑制交感神经活性，减少去甲肾上腺素释放，降低外周血管阻力。
   • 在ADHD治疗中，通过调节前额叶皮层神经信号传导，增强行为控制能力。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：嗜睡、疲劳、头晕、低血压、口干、恶心。
• 严重但罕见：心动过缓、直立性低血压（尤其在初始剂量调整期）。

禁忌与风险

• 禁忌症：对胍法辛过敏者、严重心动过缓、低血压患者。
• 慎用人群：老年人（半衰期延长）、孕妇及哺乳期妇女（安全性数据有限）。
• 药物相互作用：避免与中枢抑制药（如镇静剂）、降压药联用，可能增强低血压及中枢抑制效应。

注意事项

• 剂量调整：ADHD治疗从低剂量（0.5mg/日）起始，逐步递增至有效剂量（不超过3mg/日），分次服用以减少胃肠道反应。
• 停药建议：需逐步减量，骤停可能导致反跳性高血压或ADHD症状恶化。

重要提示
胍法辛的使用需严格遵循个体化原则，用药期间需监测血压、心率及中枢神经系统反应。涉及ADHD或高血压的长期治疗时，建议定期评估疗效与安全性。

声明
本文内容基于现有药理学研究及临床实践总结，具体治疗方案请以医生指导为准。