甲基多巴Methyldopa

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢作用的抗肾上腺素药）。
• 来源与性状
  甲基多巴为人工合成的左旋芳香氨基酸衍生物，化学名为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。其制剂包括片剂（0.25g、0.5g）和注射剂（盐酸盐，0.25g），片剂为糖衣片，去除糖衣后呈白色。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，无特殊管制要求。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：主要用于妊娠期高血压及肾功能不全患者，因对胎儿安全性较高且不影响肾血流量，但已非一线降压药，多在其他药物无效或禁忌时使用。

二、核心功效与临床应用

1. 降压作用

   • 通过代谢产物甲基去甲肾上腺素激活中枢α₂受体，抑制交感神经输出，降低外周血管阻力及血浆肾素活性。
   • 对心输出量、肾小球滤过率和肾血流量无显著影响，适用于高血压合并心力衰竭、慢性肾衰竭患者。
   • 起效时间：口服单剂4-6小时起效，多次给药后2-3天达稳态；持续12-48小时。

2. 特殊人群应用

   • 妊娠高血压：因胎盘屏障透过率低，对胎儿风险较小。
   • 肾功能不全：不加重肾脏负担，可调整剂量使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡、乏力、头痛、口干、体位性低血压（罕见）。
  • 严重反应：
  • 肝损伤（急性肝炎、黄疸）。
  • 溶血性贫血（直接Coombs试验阳性）。
  • 粒细胞减少、血小板减少。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性肝病（如急性肝炎、肝硬化）、既往甲基多巴相关溶血性贫血史。
  • 相对禁忌：抑郁症、帕金森病、嗜铬细胞瘤。
  • 监测要求：
  • 用药前及治疗期间定期检测肝功能、血常规及直接Coombs试验。
  • 长期使用需警惕“假性狼疮”综合征（抗核抗体阳性）。

重要提示：甲基多巴需在医生指导下使用，尤其妊娠期患者需权衡利弊；出现发热、黄疸或异常乏力应立即停药并就医。

参考文献

（依据药品说明书及药理学文献，内容经专业审核。）