咪唑衍生物Imidazole derivatives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（咪唑类抗甲状腺药）
• 来源与性状
  甲巯咪唑（Thiamazole）为白色或类白色结晶性粉末，化学名称为1-甲基-2-硫代咪唑。该药自20世纪40年代起应用于临床，是硫脲类抗甲状腺药物的改良品种，通过抑制甲状腺过氧化物酶活性，阻断甲状腺激素（T4、T3）的生物合成。
• 管理级别
  处方药（Rx-G），原因：需根据甲状腺功能监测调整剂量，存在潜在的严重不良反应（如粒细胞缺乏症、肝损伤），需医生监督使用。
• 临床价值
  首选药（F），原因：作为甲状腺功能亢进症的一线治疗药物，尤其适用于轻中度甲亢患者、青少年及术前准备，具有疗效明确、半衰期长（4-6小时）、每日单次给药的优势。

二、核心功效与临床应用

1. 甲状腺功能亢进症治疗：通过抑制甲状腺激素合成，降低血清T3、T4水平，缓解心悸、体重减轻、焦虑等甲亢症状。
2. 术前准备：减少甲状腺血供及激素分泌，降低手术风险。
3. 放射性碘治疗辅助：控制甲亢症状，为碘-131治疗创造稳定条件。
4. 甲状腺危象预防：降低甲状腺毒性危象的发生风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 血液系统：粒细胞缺乏症（发生率0.3%-0.6%）、白细胞减少症
  • 肝脏损害：转氨酶升高、胆汁淤积性黄疸
  • 过敏反应：皮疹、瘙痒、药物热
  • 胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适
  • 其他：关节痛、头晕、味觉异常
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对咪唑类药物过敏、中重度粒细胞减少、严重肝损伤患者。
  • 相对禁忌：妊娠早期（需权衡利弊）、哺乳期（药物可经乳汁分泌）。
  • 需定期监测：治疗初期每2-4周检测血常规及肝功能，稳定期每1-3个月复查甲状腺功能。

特别提示

甲巯咪唑属于抗甲状腺药物，与抗真菌类咪唑衍生物（如酮康唑、咪康唑）的药理作用及适应症完全不同。若需抗真菌治疗，应选择三唑类或其他专用抗真菌药物。所有甲亢治疗方案需由内分泌专科医生制定，患者不可自行调整剂量或停药。