氟胞嘧啶Flucytosine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
氟胞嘧啶为人工合成的抗代谢类抗真菌药，化学名为5-氟胞嘧啶。其片剂为白色或类白色片，注射液为无色或几乎无色的澄明液体。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：属于需医生开具的全身用抗真菌药，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值
替代药（A）
原因：常与两性霉素B联用以增强疗效，单用易产生耐药性，不作为一线首选。

二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 抑制真菌核酸合成：通过真菌胞嘧啶透酶转化为5-氟尿嘧啶，竞争性抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA和RNA合成。
2. 破坏真菌细胞壁：干扰几丁质和葡聚糖的生物合成，降低细胞壁完整性。

临床应用

1. 隐球菌属感染：隐球菌性脑膜炎（联合两性霉素B）、肺部及播散性感染。
2. 念珠菌属感染：心内膜炎、败血症、尿路及肺部感染。
3. 耐药性真菌感染辅助治疗：与其他抗真菌药联用降低耐药风险。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约6%-12%）。
2. 血液毒性：白细胞减少、血小板减少，偶见再生障碍性贫血（与血药浓度过高相关）。
3. 肝毒性：一过性转氨酶升高，罕见胆红素升高或肝肿大。
4. 神经精神异常：头痛、幻觉、定向障碍（发生率＜5%）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 严重肝肾功能不全（清除率降低导致毒性蓄积）。
   • 对氟胞嘧啶过敏史。
2. 相对禁忌：
   • 骨髓抑制患者（需严密监测血常规）。
   • 妊娠期（动物实验显示致畸性，人类数据有限）。

注意事项

1. 血药浓度监测：推荐维持血药浓度25-100 μg/mL，＞100 μg/mL显著增加毒性风险。
2. 药物相互作用：
   • 与两性霉素B联用可增强肾毒性及骨髓抑制。
   • 避免与骨髓抑制药物（如化疗药）联用。
3. 特殊人群：老年患者需根据肌酐清除率调整剂量。

医疗建议
氟胞嘧啶需在医生指导下使用，治疗期间需定期监测肝功能、血常规及血药浓度。若出现皮疹、持续呕吐或意识障碍，应立即停药并就医。