灰黄霉素Griseofulvin
编码XM8YE6
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(苯并呋喃衍生物类抗真菌抗生素)。
来源与性状
- 来源:由灰黄青霉(Penicillium griseofulvum)等真菌发酵产生。
- 性状:白色或类白色结晶粉末,无臭或几乎无臭,味微苦。熔点218-224℃,比旋光度+352°至+367°,极微溶于水,易溶于N,N-二甲基甲酰胺。
管理级别
- Rx-G(非管制处方药):属于需医师处方的抗真菌药物,但因潜在肝毒性和致癌风险(WHO列为2B类致癌物),需严格遵循临床指导使用。
临床价值
- 分类:历史药物(H3,限制使用药)
- 原因:因新型抗真菌药(如特比萘芬、唑类药物)的疗效和安全性更优,灰黄霉素现主要用于特定皮肤癣菌感染(如头癣),且需警惕其长期使用的致癌风险及肝肾毒性。
二、核心功效与临床应用
抗真菌机制
通过抑制真菌微管蛋白聚合,干扰有丝分裂,对皮肤癣菌(如发癣菌属、小孢子菌属)有抑菌作用,对念珠菌、细菌无效。
适应症
- 头癣:为首选药物,疗程4-6周。
- 体癣、股癣、足癣:疗程2-8周,需联合外用抗真菌药。
- 甲癣:因疗程长达4-6个月且疗效有限,现多被其他药物替代。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 消化系统:恶心、呕吐、腹泻(发生率约15%)。
- 神经系统:头痛(50%)、头晕、失眠,偶见精神错乱及周围神经炎。
- 过敏反应:皮疹、荨麻疹、光敏性皮炎。
- 肝毒性:ALT/AST升高,罕见肝炎。
- 致癌性:动物实验显示致肝癌风险(WHO 2B类)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:卟啉症、系统性红斑狼疮、严重肝功能障碍患者及妊娠期(致畸风险)。
- 相对禁忌:儿童、哺乳期妇女及长期用药者需监测肝功能和血常规。
- 药物相互作用:
- 降低口服避孕药疗效(诱导CYP450酶)。
- 与华法林合用可能增强抗凝作用。
特别提示
灰黄霉素的治疗需在皮肤科医师指导下进行,用药期间避免饮酒(加重肝毒性)并定期监测肝肾功能。
(注:以上信息整合自药典数据、临床药理学文献及WHO致癌物清单,具体用药请遵循最新临床指南。)