桂美君Cinnamedrine
编码XM1H52
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(肾上腺素受体激动剂亚类) - 来源与性状
化学结构:苯甲醇衍生物,分子式C19H23NO,CAS号90-86-8,晶体形态(盐酸盐熔点180-185℃)。
历史背景:1934年首次合成,早期作为平滑肌松弛剂用于实验研究,20世纪40年代探索其抗心律失常作用,但未广泛进入临床。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
依据:未列入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗用毒性药品管理办法》管制目录;无证据显示具有成瘾性或放射性。 - 临床价值
历史药物(H2-自然淘汰药)
原因:药理研究显示其对平滑肌及心肌电生理有调节作用,但缺乏现代临床研究验证有效性,未进入主流治疗指南,逐渐被选择性更高的药物取代。
二、核心功效与临床应用
- 药理作用
- α/β肾上腺素受体双重激动:通过激活交感神经受体,产生血管收缩与心脏正性肌力作用。
- 平滑肌松弛:抑制肠道、子宫等平滑肌痉挛(机制可能涉及钙通道阻滞)。
- 抗心律失常:动物实验显示可延长心室肌动作电位时程(类似Ⅲ类抗心律失常药)。
-
潜在适应症(历史研究)
实验性应用:肠痉挛、早产子宫收缩抑制;室性心律失常辅助治疗(未获FDA或NMPA批准)。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
心血管:心动过速、血压升高(β受体激活效应);
消化系统:恶心、腹泻(平滑肌过度松弛);
其他:头痛、震颤(中枢兴奋性)。 -
禁忌与风险
- 甲状腺功能亢进、未控制的高血压患者禁用(交感激活加重病情);
- 与MAO抑制剂合用可能引发高血压危象;
- 妊娠期安全性未确立(动物研究显示子宫血流减少)。
参考文献
- Arena JP, et al. Antiarrhythmic-like actions of cinnamedrine on ventricular tissue. Pharmacology. 1987;34(5):286-95.
- Welsh LH, Keenan JA. Synthetic studies on ephedrine derivatives. J Am Pharm Assoc. 1941;30(3):123-7.
- 国家药品监督管理局. 麻醉药品和精神药品目录(2023版).
- DrugFuture化学数据库. Cinnamedrine条目. https://www.drugfuture.com/chemdata/cinnamedrine.html
特别提示:该药物目前无合法上市制剂,临床应用需严格遵循伦理审查与临床试验规范,普通患者不可自行使用。