放线菌素CActinomycin C
编码XM6F82
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
天然药品(抗肿瘤性天然产物)。 - 来源与性状
放线菌素C是由放线菌属(Actinomyces)产生的次级代谢产物,呈鲜红色结晶,熔点252°C,比旋光度为-325°—-349°(乙醇中)。易溶于丙酮、苯、氯仿和乙酸乙酯,微溶于水。 - 管理级别
管制处方药(Rx-C3,医疗用毒性药品)。原因:其安全标识显示为极毒(R26/27/28:吸入、皮肤接触和吞食有极高毒性),且具有遗传毒性(R46)和胚胎毒性(R61)。 - 临床价值
挽救药(R)。原因:主要用于特定难治性肿瘤(如霍奇金淋巴瘤、绒毛膜癌等),在常规治疗方案无效时使用,但因严重毒性限制其应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗肿瘤作用:通过嵌入DNA双螺旋结构,抑制RNA合成,阻断肿瘤细胞增殖。
- 适应症:
- 霍奇金淋巴瘤(联合化疗方案);
- 绒毛膜癌及恶性葡萄胎(尤其对甲氨蝶呤耐药病例);
- 肾母细胞瘤(术后辅助治疗)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用:
- 骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少);
- 胃肠道毒性(严重恶心、呕吐、黏膜溃疡);
- 肝肾功能损害(转氨酶升高、肌酐清除率下降);
- 局部组织坏死(外渗时)。
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禁忌与风险:
- 妊娠及哺乳期禁用(R61:可能致胎儿畸形);
- 严重肝肾功能不全患者禁用;
- 过敏史患者禁用;
- 需严格避免与活疫苗联用(免疫抑制风险)。
参考文献
(依据国际药理学文献及毒性物质管理规范)