屠呦呦获国家最高科学技术奖，青蒿素对癌症的作用

刚刚过完86岁生日的屠呦呦今天获得了2016年度国家最高科学技术奖，奖金500万。2015年10月5日，她因为发现青蒿素，有效降低疟疾患者的死亡率而获诺贝尔生理学或医学奖。

同时获国家最高科学技术奖的还有超导专家赵忠贤。2000年至今，共有27位科学家荣膺国家最高科学技术奖，去年该奖曾空缺。

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。

试验表明青蒿素对多种癌细胞有抑制作用

1995年，美国西雅图华盛顿大学的研究人员首次发现青蒿素对乳腺癌、胰腺癌和白血病细胞具有很强的杀伤作用，而对正常组织细胞无毒性作用。在他们的多项试验中，青蒿素能在16个小时内，将试管中与其接触的乳腺癌细胞实际上全部杀灭，而几乎所有与其接触的健康细胞仍然存活。

近年来，主要在中国和美国，大量的体外或动物模型试验显示，青蒿素对多种癌细胞均有抑制作用。在一项研究中，共试验了55个细胞系列，发现青蒿琥酯能抗白血病、结肠、黑色素瘤、乳腺、卵巢、前列腺、中枢神经系统和肾等器官、组织的恶性细胞；半合成衍生物双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明显抑制作用。实验表明，青蒿素类化合物能有效抑制小鼠和大鼠异种移植瘤的生长。

徐克成说，研究发现，肿瘤细胞膜是青蒿素攻击的主要靶点。青蒿素既可以通过诱导肿瘤细胞发生“凋亡”，也可以使细胞“胀亡”。肿瘤细胞膜遭到破坏后，其通透性就随之发生改变，一方面细胞外大量的钙离子会进入细胞内，诱导细胞程序化死亡，即“凋亡”。另一方面细胞膜通透性的增加导致细胞内的渗透压发生变化，细胞吸收大量水分发生膨胀直至死亡，即“胀亡”。

青蒿素能与其他抗癌药物协同治疗肿瘤

如果提升癌细胞内铁离子，然后引入青蒿素，则可选择性地将癌细胞杀灭。在一项实验中，制作3组乳腺癌细胞和正常乳腺细胞混合物。第一组加入转铁蛋白的化合物，使之转运更多的铁离子进入细胞，增加细胞内铁浓度，第二组加入一种水溶性青蒿素，第三组先加入转铁蛋白，再加入青蒿素。结果发现，第三组的乳腺癌细胞被杀灭最多。8小时后，四分之三的癌细胞已被清除；16个小时后，几乎所有的癌细胞已死亡，而大量的正常乳腺细胞没有死亡。

如可以想象的一样，侵袭性强的癌症，细胞分裂最快，含铁量最高。已有实验证实，进展性胰癌和急性白血病，因铁浓度较高，青蒿素对其抑制作用最强。在另一项独立的研究中，青蒿素可在8小时之内将试管中的白血病细胞全部清除。

临床用于抗疟疾剂量高于其抗癌活性3倍，因此，作为抗癌药应用，青蒿素类是安全的。青蒿素与其他抗癌药物无交叉耐药性，能协同治疗肿瘤。化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。