文拉法辛Venlafaxine
编码XM36V6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(苯乙胺类衍生物) - 来源与性状
性状:白色结晶粉末,微溶于水,化学名称为(±)-1-[2-(二甲氨基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇。
历史:1993年FDA批准用于抑郁症,2009年成为美国第7大处方抗抑郁药。
定义:选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:未纳入中国麻醉/精神药品目录,但需凭医师处方使用。 - 临床价值
首选药(F)
原因:美国精神病学会(APA)指南推荐为抑郁症一线治疗药物,对伴焦虑症状及难治性抑郁疗效显著。
二、核心功效与临床应用
- 重度抑郁障碍(MDD)
- 急性期治疗及维持治疗(50-225mg/日)
- 广泛性焦虑障碍(GAD)
- 短期和长期管理(75-225mg/日)
- 社交焦虑障碍(SAD)
- 神经性疼痛
- 糖尿病周围神经痛(需高剂量)
- 经前烦躁障碍(PMDD)
- 黄体期给药方案
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见(>10%):恶心、头痛、失眠、口干、多汗
- 严重(<1%):
- 血压升高(剂量依赖性,225mg/日时发生率15%)
- 性功能障碍(37%男性出现射精延迟)
- 5-HT综合征(与MAOI联用时风险最高)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- MAO抑制剂联用(需间隔14天)
- 未控制的高血压(收缩压>160mmHg)
- 相对禁忌:
- 双相情感障碍(需联用心境稳定剂)
- 癫痫病史(降低癫痫阈值)
- 黑框警告:
- 24岁以下患者自杀风险增加(FDA 2004年警示)
参考文献
- FDA药品说明书(2023年修订版)
- 《中国抑郁障碍防治指南(第二版)》中华医学会精神病学分会
- Stahl SM. Essential Psychopharmacology 5th ed. 2020
- Thase ME et al. J Clin Psychiatry 2017(78):3-16